Indikacije za upotrebu Viagra tableta. Viagra tablete za muškarce: upute, opis i prednosti

Karakteristike

Sastojci: Sildenafil 100 mg
Vrijeme djelovanja: do 5 sati
Početak akcije: nakon 30-60 minuta
Aktivna supstanca: sildenafil (sildenafil)
Dnevna doza: 100 mg
primjena: Pogodno za svakodnevnu upotrebu
Kompatibilnost sa alkoholom: Nekompatibilno

Karakteristike

Sastojci: Sildenafil 100 mg
Vrijeme djelovanja: do 5 sati
Početak akcije: nakon 30-60 minuta
Aktivna supstanca: sildenafil (sildenafil)
Dnevna doza: 100 mg
primjena: Pogodno za svakodnevnu upotrebu
Kompatibilnost sa alkoholom: Nekompatibilno

Efikasnost leka: (1 133 ocjene, prosjek: 5,00 od 5)

Viagra

Viagra je lijek koji se koristi za liječenje erektilne disfunkcije kod muškaraca, a ne utječe na reproduktivna svojstva i libido općenito. Propisuje se od 18 godina nadalje bez starosnih ograničenja (dob kontrolne grupe na kojoj je lijek uspješno testiran je 19-87 godina). Lijek je dostupan u tri različita oblika: u obliku obične tablete, pastile ispod jezika (Viagra Soft) i u obliku gela. Svi oblici Viagre se uzimaju oralno. Redovnu tabletu treba odmah isprati sa puno vode, ne morate piti meku. Ako Viagru uzimate u obliku gela, onda je svejedno da li je pijete ili ne.

Doziranje lijeka ovisi o količini aktivne tvari Sildenafil (sildenafil citrat) u njemu - 25, 50 i 100 mg. Doziranje zavisi od individualne tolerancije, kao i od efikasnosti uticaja na pacijenta. Osobama sa oboljenjima jetre i bubrega propisuje se smanjena doza od 25 mg. Maksimalna dnevna doza je 100 mg. Viagra se uzima 1 sat prije seksualnog odnosa, ne više od jednom dnevno. Važno je znati: čak i ako ukupna dnevna doza ne prelazi 100 mg, unos bi ipak trebao biti jednokratan. Viagra u obliku gela se brže apsorbira, pa je možete uzeti 30-40 minuta prije seksualnog kontakta, u nekim slučajevima počinje djelovati nakon 15-20 minuta. Da bi se poboljšao učinak Viagre, preporučuje se ne jesti masnu hranu prije uzimanja, jer to može značajno smanjiti učinak lijeka. Da biste postigli najveći rezultat, općenito je poželjno uzimati Viagru na prazan želudac.

Nuspojave uključuju: vrtoglavicu, začepljenost nosa, probleme s vidom (zamućenje, pretjerana osjetljivost), glavobolju.

Djelovanje lijeka traje 3-5 sati, tokom kojih je moguće nekoliko puta vratiti erekciju. Izuzetno rijetki slučajevi nuspojave, u vidu prijapizma (preduga bolna erekcija). U osnovi, njegova pojava je posljedica predoziranja ili bolne predispozicije.

Viagru mogu uzimati i žene, način primjene i doze u ovom slučaju su isti kao i za muškarce. Lijek nije namijenjen za liječenje žena od bolesti, samo povećava osjetljivost i seksualno uzbuđenje, uz dovoljnu seksualnu stimulaciju. Ne postoji stroga zabrana uzimanja Viagre tokom trudnoće, ali je obavezna konsultacija sa lekarom.

Prije upotrebe neophodna je konzultacija s terapeutom, koji će eliminirati rizik od pogoršanja peptičkih ulkusa i bolesti povezanih s pojačanim krvarenjem, ako ih ima. Osim ovih bolesti, Viagru treba s oprezom uzimati i osobe sa kardiovaskularnim oboljenjima (KVB), deformitetom penisa, predispozicijom za prijapizam, kao i osobe sa nasljednim retinitis pigmentosa.

U svim ovim slučajevima neophodna je konsultacija sa lekarom, jer, izuzev bolesti srca i krvnih sudova, negativan efekat Viagre na pacijente nije dokazan. Osobe koje pate od KVB ne bi trebale uzimati Viagru u slučajevima kada im je seksualni odnos kontraindiciran ili ih treba uzimati s oprezom. Osim toga, Viagra može pojačati djelovanje lijekova koji snižavaju krvni tlak.

Treba napomenuti da je Viagra lijek koji pojačava erektilne mehanizme i ne djeluje bez seksualne stimulacije. Efekat se može postići samo uz odgovarajući nivo uzbuđenja. Lijek je stvoren za liječenje, a ne da zamijeni potenciju. Tokom nedavnih studija, liječnici su došli do zaključka da je za muškarce srednjih godina bolje da ne uzimaju Viagru više od jednom sedmično, kao i da ne prekoračuju tijek liječenja, ograničavajući ga na 2-3 mjeseca.

INN: Sildenafil

Proizvođač: Fareva Amboise

Anatomsko-terapijsko-hemijska klasifikacija: Sildenafil

Registarski broj u Republici Kazahstan: br. RK-LS-5 br. 012218

Period registracije: 02.05.2018 - 02.05.2023

Uputstvo

Trgovačko ime

Viagra ®

Međunarodni nevlasnički naziv

Sildenafil

Oblik doziranja

Filmom obložene tablete 50 mg, 100 mg

Compound

Jedna tableta sadrži

aktivna supstanca - sildenafil citrat 70,225 mg i 140,450 mg (ekvivalentno sildenafilu 50 mg i 100 mg),

pomoćni supstance: mikrokristalna celuloza, bezvodni kalcijum hidrogen fosfat, kroskarmeloza natrijum, magnezijum stearat,

Sastav školjke: Opadry plavi OY-LS-20921 (hipromeloza, laktoza, triacetin, titanijum dioksid (E 171) i indigo karmin aluminijum lak (E132)), Opadry transparentni YS-2-19114 A (hipromeloza i triacetin).

Opis

Filmom obložene tablete, plave, bikonveksne, u obliku zaobljenog romba sa oznakom "Pfizer" na jednoj strani i "VGR 50" (za dozu od 50 mg) ili "VGR 100" (za dozu od 100 mg) na drugu stranu.

Farmakoterapijska grupa

Preparati za liječenje uroloških bolesti. Drugi lijekovi za liječenje uroloških bolesti, uključujući antispazmodike. Preparati za liječenje erektilne disfunkcije. Sildenafil.

ATX kod G04BE03

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Usisavanje

Sildenafil se brzo apsorbira nakon oralne primjene. Maksimalne koncentracije u plazmi (Cmax) sildenafila se postižu unutar 30 do 120 minuta (medijan 60 minuta) nakon oralne primjene na prazan želudac. Prosječna apsolutna oralna bioraspoloživost je 41% (sa rasponom od 25-63%). Nakon oralne primjene sildenafila u preporučenom rasponu doza (25-100 mg), površina ispod farmakokinetičke krive (AUC) i Cmax se povećavaju u direktnoj proporciji s uzetom dozom.

Kada se sildenafil uzima s hranom, brzina apsorpcije se smanjuje s prosječnim kašnjenjem u vremenu za postizanje maksimalne koncentracije u plazmi (tmax) od 60 minuta i prosječnim smanjenjem Cmax za 29%.

Distribucija

Srednji ravnotežni volumen distribucije (Vd) za sildenafil je 105 L, što ukazuje na njegovu distribuciju u tjelesnim tkivima.

Nakon oralne primjene sildenafila u jednoj dozi od 100 mg, srednja maksimalna ukupna koncentracija sildenafila u plazmi je približno 440 ng/ml (sa koeficijentom varijacije od 40%). Zbog činjenice da je sildenafil (i njegov glavni cirkulirajući metabolit, N-desmetil metabolit) 96% vezan za proteine plazme, prosječna maksimalna koncentracija slobodnog sildenafila u plazmi je 18 ng/ml (38 nM). Vezivanje za proteine je nezavisno od ukupnih koncentracija lijeka.

Kod zdravih dobrovoljaca koji su primili sildenafil jednokratno u dozi od 100 mg, manje od 0,0002% (prosječno 188 ng) doze lijeka utvrđeno je u ejakulatu 90 minuta nakon uzimanja doze.

Metabolizam

Istraživanja in vitro

Metabolizam sildenafila odvija se uglavnom uz učešće mikrozomalnih izoenzima jetre CYP3A4 (glavni put) i CYP2C9 (sekundarni put) citokroma P450. Iz tog razloga, inhibitori ovih izoenzima mogu smanjiti, a induktori ovih izoenzima - povećati klirens sildenafila.

N-demetilacijom nastaje glavni cirkulirajući metabolit sildenafila, koji prolazi dalje metabolizam sa konačnim poluživotom eliminacije od približno 4 sata. Metabolit je karakteriziran profilom selektivnosti fosfodiesteraze koji je uporediv sa sildenafilom i aktivnošću metabolita in vitro u odnosu na fosfodiesterazu tipa 5 (PDE-5) je približno 50% aktivnosti originalne supstance lijeka.

Koncentracije ovog metabolita u plazmi su približno 40% koncentracije sildenafila.

Sildenafil je slab inhibitor izoforma citokroma P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 (IC > 150 µM). Pod uvjetom da je maksimalna koncentracija sildenafila u krvnoj plazmi nakon uzimanja preporučenih doza lijeka približno 1 μm, malo je vjerovatno da će sildenafil promijeniti klirens supstrata ovih izoenzima.

uzgoj

Ukupni klirens sildenafila je 41 l/h, a konačno poluvrijeme je od 3 do 5 sati. Nakon oralne primjene, sildenafil se izlučuje u obliku metabolita uglavnom fecesom (oko 80% oralne doze) i u manjoj mjeri urinom (oko 13% oralne doze).

Farmakokinetika u posebnih grupa pacijenata

Stariji pacijenti

Kod zdravih starijih dobrovoljaca (u dobi od 65 godina ili više), došlo je do smanjenja klirensa sildenafila, što je uzrokovalo povećanje koncentracije sildenafila i njegovog aktivnog N-demetiliranog metabolita u plazmi za približno 90% u usporedbi s onima kod zdravih mlađih dobrovoljaca (18 -45 godina). Zbog starosnih razlika u vezivanju za proteine plazme, odgovarajuće povećanje koncentracije slobodnog sildenafila u plazmi je približno 40%.

U bolesnika s blagom ili umjerenom renalnom disfunkcijom (klirens kreatinina 30-80 ml/min), farmakokinetika sildenafila nakon jednokratne oralne doze od 50 mg se ne mijenja. Povećanje prosječne AUC i Cmax N-demetiliranog metabolita iznosilo je do 126%, odnosno do 73%, u poređenju s takvim pokazateljima kod ljudi iste dobi bez oštećene funkcije bubrega. Međutim, zbog velike varijabilnosti među pacijentima, ove razlike nisu bile statistički značajne. Kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina< 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышениям показателей AUC и Cmax, соответственно на 100 % и 88 % по сравнению с пациентами аналогичного возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax для N-деметилированного метаболита также значительно повышались - на 200 % и 79 %, соответственно.

Kod pacijenata sa blagom do umjerenom cirozom jetre (Child-Pugh stadijum A i B), klirens sildenafila je smanjen, što je rezultiralo povećanjem AUC (za 84%) i Cmax (za 47%) u poređenju sa dobrovoljcima iste dobi bez jetre. disfunkcija.

Farmakokinetika sildenafila kod pacijenata sa teškim oštećenjem jetre nije proučavana.

Farmakodinamika

Mehanizam djelovanja

Viagra®, oralni lijek za liječenje erektilne disfunkcije, odnosno za vrijeme seksualne stimulacije obnavlja poremećenu erektilnu funkciju povećanjem dotoka krvi u penis.

Fiziološki mehanizam erekcije penisa uključuje oslobađanje dušikovog oksida (NO) u kavernoznim tijelima nakon seksualne stimulacije. Dušikov oksid aktivira enzim gvanilat ciklazu, što dovodi do povećanja nivoa cikličkog gvanozin monofosfata (cGMP), praćenog opuštanjem glatkih mišića u kavernoznom telu i pojačanim protokom krvi.

Sildenafil je snažan i selektivan inhibitor cGMP-specifične fosfodiesteraze tipa 5 (PDE-5), koja je odgovorna za razgradnju cGMP-a u kavernoznim tijelima. Sildenafil ima periferno dejstvo na erekciju. Sildenafil nema direktan opuštajući efekat na izolovano ljudsko kavernozno telo, ali značajno pojačava opuštajući efekat NO na ovo tkivo. Kada se aktivira metabolički put NO/cGMP, kao što se dešava tokom seksualne stimulacije, inhibicija PDE-5 sildenafilom dovodi do povećanja nivoa cGMP u kavernoznim tijelima. Stoga, da bi sildenafil pružio željeno produktivno farmakološko djelovanje, neophodna je seksualna stimulacija.

Farmakodinamički efekti

In vitro studije

Sildenafil selektivno djeluje na PDE-5, koji je uključen u regulaciju procesa erekcije. Djelovanje Viagre® na PDE-5 je jače nego na druge poznate fosfodiesteraze. Ovaj efekat delovanja Viagre® je 10 puta jači od dejstva na PDE-6, koji učestvuje u procesima fototransformacije u retini. Kada se koristi u maksimalnim preporučenim dozama, selektivnost sildenafila na PDE-5 je 80 puta veća od njegove selektivnosti za PDE-1, više od 700 puta - selektivnost na PDE-2, PDE-3, PDE-4, PDE-7 , PDE-8 , PDE-9, PDE-10 i PDE-11. Konkretno, selektivnost sildenafila na PDE-5 je 4000 puta veća od njegove selektivnosti za PDE-3, cAMP-specifičnu izoformu fosfodiesteraze koja je uključena u regulaciju srčanih kontrakcija.

Klinička efikasnost i sigurnost

Sigurnost i djelotvornost sildenafila potvrđeni su podacima iz dugotrajnih studija.

Indikacije za upotrebu

Erektilna disfunkcija, koju karakteriše nemogućnost postizanja ili održavanja erekcije penisa dovoljne za zadovoljavajući snošaj.

Viagra® je efikasna samo uz seksualnu stimulaciju.

Doziranje i primjena

Za oralnu upotrebu.

Viagra ® može se uzimati sa ili bez hrane. Međutim, za početak djelovanja Viagre ® može potrajati duže ako se uzima sa hranom.

Režim doziranja

Upotreba kod odraslih

Preporučena doza Viagre ® je 50 mg oralno otprilike 1 sat prije seksualnog odnosa. Na osnovu efikasnosti i podnošljivosti, doza se može povećati na 100 mg. Maksimalna preporučena doza je 100 mg.

Tabletu treba progutati cijelu sa čašom vode.

Posebne grupe pacijenata

Stariji pacijenti

Kod starijih pacijenata (≥ 65 godina), prilagođavanje doze nije potrebno.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega

Uz blagu do umjerenu bubrežnu disfunkciju (klirens kreatinina 30-80 ml/min), prilagođavanje doze nije potrebno. Zbog smanjenja klirensa sildenafila kod pacijenata sa teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina< 30 мл/мин), следует рассмотреть возможность применения Виагры® в дозе 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости препарата при необходимости, его дозу можно увеличивать поэтапно до 50 мг и до 100 мг.

Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre

Zbog činjenice da je klirens sildenafila smanjen kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre (na primjer, ciroza), treba razmotriti mogućnost primjene lijeka u dozi od 25 mg. Na osnovu efikasnosti i podnošljivosti lijeka, ako je potrebno, njegova doza se može povećavati u fazama do 50 mg i do 100 mg.

Pacijenti djetinjstva i adolescencije

Sildenafil nije indiciran za primjenu kod djece (< 18 лет).

Primjena kod pacijenata koji uzimaju druge lijekove

Kako bi se smanjio rizik od razvoja posturalne arterijske hipotenzije kod pacijenata liječenih alfa-blokatorima, stanje pacijenata koji primaju alfa-blokatore treba / stabilizirati stanje pacijenata koji primaju alfa-blokatore prije početka liječenja sildenafilom. Osim toga, treba razmotriti mogućnost primjene sildenafila, počevši od doze od 25 mg.

Nuspojave

Prilikom upotrebe Viagre® registrovana su neželjena dejstva koja su klasifikovana prema učestalosti ispoljavanja na sledeći način: vrlo često (≥ 1/10), često (od ≥ 1/100 do< 1/10) , retko (od ≥ 1/1000 do< 1/100) i rijetko (≥ 1/10,000 i< 1/1000) .

Često

- glavobolja

Često

Vrtoglavica

Poremećaji vida (hloropsija, hromatopsija, cijanopsija, eritropsija, ksantopsija), poremećaj vida, zamagljen vid

Hiperemija, valovi vrućine

- nazalna kongestija

Dispepsija, mučnina

Rijetko

Preosjetljivost

Pospanost, hipoestezija

Poremećaji suzenja (suhe oči, disfunkcija suzne žlijezde, pojačano suzenje), bol u oku, fotofobija, fotopsija, očna hiperemija, vidna svjetlost, konjuktivitis

Prostorna dezorijentacija (vertigo), tinitus

Tahikardija, palpitacije

Arterijska hipertenzija, arterijska hipotenzija

Epistaksa, kongestija sinusa

Bol u gornjem dijelu abdomena, gastroezofagealna refluksna bolest, povraćanje, suha usta

Mijalgija, bol u ekstremitetima

Hematurija

Bol u grudima, umor, osjećaj vrućine

Povišen broj otkucaja srca

Rijetko

- akutni cerebrovaskularni infarkt, prolazni ishemijski napad, napad*, recidiv napadaja*, sinkopa

Prednja nearteritična ishemijska optička neuropatija*, vaskularna okluzija mrežnjače*, krvarenje u mrežnjači, arteriosklerotična retinopatija, bolest mrežnice, glaukom, defekt vidnog polja, diplopija, smanjena oštrina vida, miopija, astenopija, staklasto tijelo, plutajuća mjehura, bolest irisa irisa krugovi u vidnom polju, oticanje oka, oticanje oka, poremećaj vida, hiperemija konjunktive, iritacija oka, neobičan osjećaj u oku, oticanje kapaka, promjena boje bjeloočnice

Gluvoća

- iznenadna srčana smrt*, infarkt miokarda, ventrikularna aritmija*, fibrilacija atrija, nestabilna angina pektoris

Osjećaj stezanja u grlu, oticanje nosa, suvoća nosne sluznice

Oralna hipoestezija

Stevens-Johnsonov sindrom*, toksična epidermalna nekroliza*

Krvarenje iz penisa, prijapizam*, hematospermija, pojačana erekcija - razdražljivost

*neželjeni događaji zabilježeni samo tokom postmarketinškog nadzora.

Prijavljivanje sumnjivih neželjenih reakcija

Saopštavanje informacija o sumnjivim nuspojavama koje su utvrđene nakon registracije lijeka je od velike važnosti. Ovo omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi/rizika lijeka.

Od zdravstvenih radnika i pacijenata se traži da prijave sve neželjene reakcije na adresu navedenu na kraju ovog uputstva.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na aktivnu tvar ili bilo koju od pomoćnih tvari

Istovremena primjena lijekova koji su donori dušikovog oksida (amil nitrita) ili nitrata u bilo kojem obliku

Istovremena primjena sa stimulansima gvanilat ciklaze (riociguat)

teško zatajenje jetre

Nasljedne degenerativne bolesti retine (npr. nasljedni retinitis pigmentosa (mali broj ovih pacijenata ima nasljedne poremećaje retinalnih fosfodiesteraza))

Gubitak vida na jednom oku zbog prednje nearteritične ishemijske optičke neuropatije, bez obzira da li je ova epizoda bila povezana s prethodnom upotrebom PDE-5 inhibitora ili ne

Arterijska hipotenzija (BP< 90/50 мм рт. ст.)

Teška kardiovaskularna bolest (npr. teška srčana insuficijencija, nestabilna angina pektoris)

Infarkt miokarda u posljednjih 6 mjeseci

Moždani udar u posljednjih 6 mjeseci

Istovremena upotreba sa inhibitorima izoenzima CYP3A4 (npr. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, eritromicin, sakvinavir, klaritromicin)

Istovremena primjena lijekova za liječenje plućne arterijske hipertenzije (bosentan, iloprost) i lijekova koji sadrže sildenafil ili bilo koji drugi inhibitor PDE-5

Muškarci s rijetkim nasljednim problemima netolerancije galaktoze, Lapp laktaze ili sindroma malapsorpcije glukoze-galaktoze

Istodobna primjena s drugim oralnim ili lokalnim lijekovima za liječenje erektilne disfunkcije

Pažljivo:

anatomski deformitet penisa (uključujući angulaciju, kavernoznu fibrozu ili Peyronijevu bolest)

stanja koja predisponiraju prijapizam (kao što je anemija srpastih stanica (anomalija crvenih krvnih zrnaca), multipli mijelom (karcinom koštane srži) ili leukemija (karcinom krvnih stanica))

problemi sa zgrušavanjem krvi (hemofilija)

poremećaji krvarenja

egzacerbacija peptičkog ulkusa želuca ili dvanaestopalačnog crijeva

istovremena primjena s lijekovima grupe alfa-adrenergičkih blokatora

Prema registrovanim indikacijama, lijek nije namijenjen za primjenu kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina i kod žena.

Drug Interactions

Učinak drugih lijekova na sildenafil

Istraživanja u vivo

Uz istovremenu primjenu sildenafila s inhibitorima CYP3A4 (kao što su ketokonazol, eritromicin i cimetidin), uočeno je smanjenje klirensa sildenafila. Kod ove grupe pacijenata nema povećane učestalosti nuspojava, međutim, potrebno je započeti liječenje Viagrom® u početnoj dozi od 25 mg.

Istovremena primjena inhibitora HIV proteaze ritonavira, koji je snažan inhibitor citokroma P450, u ravnotežnom stanju (500 mg dva puta dnevno) sa sildenafilom (100 mg pojedinačna doza) dovodi do povećanja maksimalne koncentracije (Cmax) sildenafila za 300% (4 puta), kao i povećanje AUC sildenafila u plazmi za 1000% (11 puta). Nakon 24 sata, nivoi sildenafila u plazmi su približno 200 ng/mL u poređenju sa približno 5 ng/mL nakon samog sildenafila. Ovi podaci su u skladu sa izraženim efektima ritonavira na širok spektar supstrata citokroma P450. Na osnovu gore navedenih podataka, ne preporučuje se istovremena primjena sildenafila i ritonavira.

Viagra ne utiče na farmakokinetiku ritonavira.

Maksimalna doza sildenafila ni pod kojim okolnostima ne bi trebala prelaziti 25 mg u 48 sati.

Istovremena primjena inhibitora HIV proteaze sakvinavira, koji je inhibitor CYP3A4, u ravnotežnom stanju (1200 mg tri puta dnevno) sa sildenafilom (100 mg pojedinačna doza) dovodi do povećanja Cmax sildenafila za 140%, kao i kao povećanje AUC sildenafila za 210%. Sildenafil ne utiče na farmakokinetiku sakvinavira. Jači inhibitori CYP3A4, kao što su ketokonazol i itrakonazol, imaju izraženije dejstvo.

Uz pojedinačnu dozu sildenafila u dozi od 100 mg zajedno sa eritromicinom, umjerenim inhibitorom CYP3A4, u stanju dinamičke ravnoteže (500 mg dva puta dnevno tokom 5 dana), dolazi do povećanja sistemske izloženosti sildenafila za 182% (utvrđeno prema AUC vrijednosti).

Azitromicin (u dozi od 500 mg dnevno tijekom 3 dana) ne utječe na AUC, Cmax, Tmax, konstantu brzine eliminacije ili kasnije poluvrijeme eliminacije sildenafila ili njegovog glavnog cirkulirajućeg metabolita.

Istovremena primjena cimetidina (800 mg), koji je inhibitor citokroma P450 i nespecifični inhibitor CYP3A4 sa sildenafilom (u dozi od 50 mg) kod zdravih dobrovoljaca, uzrokuje povećanje koncentracije sildenafila u plazmi za 56%. .

Sok od grejpfruta je slab inhibitor metabolizma posredovanog CYP3A4 u crijevnom zidu i može uzrokovati umjereno povećanje nivoa sildenafila u plazmi.

Jedna doza antacida (magnezijum hidroksida/aluminijum hidroksida) ne utiče na bioraspoloživost sildenafila.

CYP2C9 inhibitori (tolbutamid, varfarin i fenitoin) receptori i induktori metaboličke aktivnosti P450 (rifampicin, barbiturati) ne utiču na farmakokinetiku sildenafila.

Istodobna primjena antagonista endotelina bosentana (umjerenog induktora CYP3A4, CYP2C9 i vjerovatno CYP2C19) u stanju ravnoteže (125 mg dva puta dnevno) sa sildenafilom u stanju ravnoteže (80 mg tri puta dnevno) rezultirala je smanjenjem AUC i Cmax za sildenafil za 62,6% i 55,4% respektivno. Stoga se vjeruje da istovremena primjena s jakim induktorima CYP3A4, kao što je rifampin, uzrokuje izraženije smanjenje koncentracije sildenafila u plazmi.

Istovremena primjena s drugim inhibitorima PDE-5 ili drugim tretmanima za erektilnu disfunkciju

Sigurnost i djelotvornost sildenafila u kombinaciji s drugim inhibitorima PDE5 ili drugim lijekovima koji sadrže sildenafil za liječenje plućne arterijske hipertenzije (PAH) ili drugim lijekovima za liječenje erektilne disfunkcije nisu proučavane. S tim u vezi, upotreba ovakvih kombinacija lijekova se ne preporučuje.

Nicorandil je hibrid aktivatora kalijumovih kanala i nitrata. Zbog nitratne komponente, potencijalno je sposoban da stupi u ozbiljne interakcije sa sildenafilom.

Učinak sildenafila na druge lijekove

Istraživanja in vitro

Podaci o interakciji sildenafila sa nespecifičnim inhibitorima fosfodiesteraze, kao što su teofilin ili dipiridamol, nisu dostupni.

In vivo studije

U skladu s poznatim djelovanjem sildenafila na NO/cGMP signalni put, sildenafil je sposoban pojačati hipotenzivni učinak nitrata, odnosno značajno smanjenje krvnog tlaka. Stoga je kontraindicirana njegova istovremena primjena s donorima dušikovog oksida (amil nitrit) ili nitrata u bilo kojem obliku.

Riociguat

U kliničkim studijama, riociguat je pojačao hipotenzivni učinak PDE-5 inhibitora. Podaci o povoljnom kliničkom učinku primjene ove kombinacije u ispitivanoj populaciji su izostali. Istovremena primjena riociguata s inhibitorima PDE-5, uključujući sildenafil, je kontraindicirana.

Istovremeni prijem sa alfa-blokatorima

Preporuča se oprezno primjenjivati sildenafil kod pacijenata koji uzimaju lijekove iz skupine alfa blokatora, jer njihova istovremena primjena može dovesti do simptomatske arterijske hipotenzije kod nekih osjetljivih pacijenata. Najvjerovatnije se to može primijetiti unutar 4 sata nakon uzimanja doze sildenafila. Kako bi se smanjio rizik od razvoja posturalne arterijske hipotenzije, potrebno je postići stanje hemodinamske stabilnosti kod pacijenata koji se liječe alfa-blokatorima prije početka liječenja sildenafilom. Treba razmotriti mogućnost primjene sildenafila, počevši od doze od 25 mg. Osim toga, kliničari bi trebali uputiti pacijente šta da rade ako se jave simptomi posturalne hipotenzije.

Uz istovremenu primjenu sildenafila i doksazosina kod pacijenata stabiliziranih terapijom doksazosinom, prijavljeni su rijetki slučajevi simptomatske arterijske hipotenzije, vrtoglavice i presinkope, ali ne i sinkope.

Uz istovremenu primjenu sildenafila (u dozi od 50 mg) sa tolbutamidom (u dozi od 250 mg) ili varfarinom (u dozi od 40 mg), koji se oba metaboliziraju putem CYP2C9, nisu pronađene značajne interakcije.

Sildenafil (u dozi od 50 mg) ne doprinosi produženju vremena krvarenja uzrokovanog uzimanjem acetilsalicilne kiseline (u dozi od 150 mg).

Sildenafil (u dozi od 50 mg) ne povećava hipotenzivni učinak alkohola kod zdravih dobrovoljaca pri prosječnom maksimalnom nivou alkohola u krvi od 80 mg/dl.

Kombinacijom sljedećih klasa antihipertenzivnih lijekova: diuretika, beta-blokatora, ACE inhibitora, antagonista angiotenzina II, antihipertenziva (vazodilatatora i centralno djelujućih), adrenergičkih neuroblokatora, blokatora kalcijevih kanala i alfa-adrenergičkih blokatora - nije otkrivena razlika u profil efekta kod pacijenata koji uzimaju sildenafil u poređenju sa pacijentima koji su primali placebo. U posebnim studijama interakcija lijekova u kojima se sildenafil (u dozi od 100 mg) koristio istovremeno s amlodipinom kod pacijenata s arterijskom hipertenzijom, dodatno smanjenje sistoličkog krvnog tlaka u ležećem položaju iznosilo je 8 mm. rt. Art. Odgovarajuće dodatno smanjenje dijastoličkog krvnog pritiska u ležećem položaju bilo je 7 mm. rt. Art. Ova dodatna sniženja krvnog pritiska bila su po veličini slična onima uočenim kada se sildenafil koristio kod zdravih dobrovoljaca kao monoterapija.

Sildenafil (u dozi od 100 mg) ne utiče na farmakokinetiku u stanju dinamičke ravnoteže inhibitora HIV proteaze sakvinavira i ritonavira, od kojih su oba supstrati CYP3A4.

Kada se koristi istovremeno s bosentanom, sildenafil u stanju dinamičke ravnoteže (80 mg tri puta dnevno) uzrokuje povećanje AUC i Cmax bosentana (125 mg dva puta dnevno) za 49,8%, odnosno 42%, kod zdravih muških dobrovoljaca.

specialne instrukcije

Da bi se dijagnosticirala erektilna disfunkcija i utvrdili njeni mogući osnovni uzroci, prije razmatranja farmakološkog liječenja potrebno je obaviti anamnezu i fizički pregled.

Faktori rizika za kardiovaskularne bolesti

Prije početka liječenja erektilne disfunkcije, ljekar koji prisustvuje treba procijeniti kardiovaskularni status svojih pacijenata, jer postoji određeni stepen rizika od srčanih komplikacija povezanih sa seksualnom aktivnošću.

Prije propisivanja sildenafila, liječnici treba pažljivo razmotriti mogućnost štetnih učinaka vazodilatacijskog djelovanja ovog lijeka na stanje pacijenata sa određenim osnovnim bolestima, posebno u kombinaciji sa seksualnom aktivnošću. U grupu preosjetljivosti na vazodilatatore spadaju bolesnici sa suženjem izlaznog trakta lijeve komore (npr. stenoza aortnog zalistka, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija), kao i bolesnici sa rijetkim sindromom višestruke sistemske atrofije, koji se manifestuje teškim stepenom poremećene autonomne kontrole krvnog pritiska. .

Sildenafil dovodi do blagog i kratkotrajnog sniženja krvnog tlaka, koji u većini slučajeva nema kliničke manifestacije. Prosječno maksimalno smanjenje sistoličkog krvnog tlaka u ležećem položaju nakon oralne primjene sildenafila u dozi od 100 mg bilo je 8,4 mm Hg. Art. Odgovarajuća promjena dijastoličkog krvnog tlaka u ležećem položaju bila je 5,5 mm. rt. Art. Ova smanjenja krvnog pritiska su u skladu sa vazodilatacionim efektima sildenafila, verovatno zbog povećanih nivoa cGMP u glatkim mišićima krvnih sudova. Jedna oralna doza sildenafila do 100 mg kod zdravih dobrovoljaca nije izazvala nikakve klinički značajne promjene EKG-a.

U bolesnika s teškom ishemijskom bolešću srca (CHD), sildenafil u dozi od 100 mg nije utjecao na minutni volumen srca i nije smanjio protok krvi kroz stenozirane koronarne arterije.

Viagra® pojačava hipotenzivni efekat nitrata.

Prema dejstvu Viagre ® na metaboličkom putu "dušikov oksid / ciklički gvanozin monofosfat (cGMP)", sildenafil je sposoban da pojača hipotenzivni efekat nitrata, pa je njegova istovremena upotreba sa donatorima azot oksida (kao što je amil nitrit) ili nitratima kontraindikovana u bilo kom obliku.

Tokom postregistracionog perioda prijavljeni su slučajevi ozbiljnih kardiovaskularnih komplikacija, uključujući infarkt miokarda, nestabilnu anginu pektoris, iznenadnu srčanu smrt, ventrikularnu aritmiju, cerebrovaskularno krvarenje, prolazni ishemijski napad, arterijsku hipertenziju i arterijsku hipotenziju tokom primene sildenafila. Većina, ali ne i svi, ovih pacijenata su imali prethodne kardiovaskularne faktore rizika. Mnogi od ovih događaja su prijavljeni tokom ili ubrzo nakon seksualnog odnosa, a nekoliko je prijavljeno ubrzo nakon uzimanja sildenafila bez seksualne aktivnosti. Nije moguće utvrditi da li su ovi događaji bili direktno povezani sa upotrebom sildenafila, seksualnom aktivnošću, postojećom kardiovaskularnom bolešću, kombinacijom ovih faktora ili drugim faktorima.

Prijapizam

Lijekove za liječenje erektilne disfunkcije, uključujući sildenafil, treba oprezno primjenjivati kod pacijenata s anatomskim deformitetom penisa (kao što je angulacija, kavernozna fibroza ili Peyroniejeva bolest), kao i kod pacijenata sa bolestima koje predisponiraju nastanku penisa. prijapizam (kao što je anemija falciformnih ćelija, multipli mijelom ili leukemija).

Tokom postregistracijske upotrebe sildenafila, prijavljeni su slučajevi produžene erekcije i prijapizma. U slučaju da erekcija traje duže od 4 sata, pacijent treba hitno potražiti medicinsku pomoć. Ako se ne liječi, prijapizam može dovesti do oštećenja tkiva penisa i nepovratnog gubitka potencije.

Uticaj na vid

Zabilježeni su slučajevi oštećenja vida u vezi sa uzimanjem sildenafila i drugih PDE-5 inhibitora, odnosno rijetke bolesti - prednje nearteritične ishemijske optičke neuropatije. U slučaju bilo kakvog poremećaja vidne oštrine, morate prestati sa uzimanjem Viagre® i konsultovati se sa lekarom.

Utjecaj na zgrušavanje krvi

Istraživanja in vitro korištenje ljudskih trombocita pokazuje da sildenafil pojačava antiagregacijski učinak natrijum nitroprusida. Nema podataka o sigurnosti primjene sildenafila kod pacijenata s poremećajima krvarenja ili aktivnim peptičkim ulkusom, pa se sildenafil treba koristiti nakon pažljive procjene omjera koristi i rizika.

Viagra se ne smije koristiti kod muškaraca s rijetkom nasljednom netolerancijom na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili sindromom malapsorpcije glukoze-galaktoze, zbog sadržaja laktoze u ljusci lijeka.

Trudnoća i dojenje

Viagra® nije indicirana za upotrebu od strane žena.

Nisu sprovedene odgovarajuće i strogo kontrolisane studije upotrebe Viagre® kod trudnica i dojilja.

reproduktivnu funkciju

Učinak lijeka na pokretljivost ili morfologiju sperme nakon jednokratne oralne doze sildenafila u dozi od 100 mg nije pronađen.

Značajke utjecaja lijeka na sposobnost upravljanja motornim vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

Učinak sildenafila na sposobnost upravljanja vozilima ili upravljanja potencijalno opasnim mašinama nije proučavan.

Prije upravljanja vozilima ili rada s mehanizmima, pacijenti treba da saznaju kako njihovo tijelo reagira na uzimanje Viagre®, zbog nuspojava lijeka, kao što su vrtoglavica i oštećenje vidne percepcije.

Predoziranje

Nuspojave prijavljene u studijama s jednom dozom lijeka u dozi do 800 mg uz sudjelovanje dobrovoljaca bile su uporedive s onima uočenim s nižim dozama lijeka, ali su njihova učestalost i težina bile veće. Uzimanje većih doza Viagre® (200 mg) ne dovodi do povećanja efikasnosti lijeka, već samo do povećanja učestalosti neželjenih reakcija (glavobolja, hiperemija, vrtoglavica, dispepsija, začepljenost nosa i oštećenje vidne percepcije) .

U slučaju predoziranja potrebno je poduzeti standardne simptomatske mjere.

Seksualna disfunkcija kod muškaraca može biti uzrokovana različitim razlozima. Različite ljekovite formulacije pomažu u rješavanju nastalog problema i vraćaju samopouzdanje predstavniku jačeg spola. Jedno od najpopularnijih i najefikasnijih sredstava je Viagra 50 mg. Dugi niz godina ovaj lijek uživa zasluženo povjerenje ne samo pacijenata, već i iskusnih visokokvalificiranih liječnika. Značajke djelovanja lijeka povezane su s njegovim sastavom, koji je pažljivo odabran, što vam omogućava da postignete pozitivan rezultat u najkraćem mogućem roku.

Viagra je prvi lijek koji je korišten za vraćanje erektilne funkcije kod muškaraca koji su imali neke bolesti koje pogađaju genitourinarni sistem; kod pacijenata koji su suočeni s problemom smanjene potencije zbog stresa ili promjena u tijelu koje su povezane sa godinama.

Ovo je lijek koji spada u broj modernih generika koji pomažu u rješavanju problema kao što su:

Slabljenje erekcije.
Smanjen libido (seksualni nagon).
Prerana ejakulacija (rana ejakulacija).
Smanjenje trajanja seksualnog odnosa.

Unatoč činjenici da je Viagra dostupna u nekoliko doza, 50 mg ostaje najpopularnija i najsigurnija. Uzimanje ljekovitog sastava u strogom skladu s priloženim uputama omogućava vam da izbjegnete razvoj nuspojava i postignete pozitivan rezultat u terapiji.

Tajna Viagre leži u njenom uravnoteženom sastavu, koji uključuje moćnu supstancu sildenafil. Osim toga, za stvaranje lijeka korišteni su:

Mikrokristalna celuloza (MCC).
kalcijum hidrofosfat.
Kroskarmeloza natrijum.
Magnezijum stearat.

Svaka tableta je obložena posebnom zaštitnom, teško topljivom filmskom oblogom, koja je napravljena korištenjem plavog i prozirnog opadrija. Bez obzira na koncentraciju aktivne aktivne tvari (sildenafil), koja iznosi 25, 50 i 100 miligrama, sastav lijeka ostaje nepromijenjen. Viagra je dostupna u obliku bikonveksnih filmom obloženih tableta, na čijoj je jednoj strani napisano "Pfizer", a na drugoj strani je naznačena doza aktivnog sastojka (u ovom slučaju "VGR 50"). Broj tableta u različitim pakovanjima je od 1 do 12 kom.

U početku je planirano da se Viagra koristi kao sredstvo za poboljšanje i poboljšanje kvaliteta cirkulacije krvi. Pod utjecajem sildenafila, punjenje kavernoznih tijela penisa krvlju se primjetno povećalo, a muškarci su primijetili povećanje trajanja spolnog odnosa, povećanje penisne napetosti i promjenu na bolje u kvaliteti erekcije.

Sildenafil pomaže opuštanju glatkih mišića kavernoznog tijela penisa i povećava protok krvi u reproduktivnom organu.

Za aktiviranje djelovanja sildenafila potrebno je seksualno uzbuđenje. Terapeutski učinak očituje se oralnom (na usta) primjenom lijeka, čija se maksimalna koncentracija u krvi postiže nakon 1,5-3 sata.

Zavisi kako je lijek uzet:

Uzimanje tableta na prazan želudac omogućava postizanje najveće koncentracije sildenafila u krvi nakon 1,5-2 sata.
Kada se Viagra uzima s masnom hranom, lijek počinje djelovati nakon 3 sata.

Upotreba Viagre indicirana je u prisustvu različitih poremećaja erektilne funkcije koji nastaju u pozadini proživljenog stresa, psihoemocionalne neravnoteže, upalnih ili drugih bolesti, kao i ozljeda i hirurških intervencija koje su dovele do pogoršanja cirkulacije krvi. , smanjenje kvalitete krvnog punjenja kavernoznog tijela penisa i nepotpuno opuštanje njegovih glatkih mišića.

Uputa za upotrebu lijeka sadrži upute za uzimanje tableta i kaže da djelovanje lijeka počinje najranije 35-40 minuta nakon uzimanja pilule, a vrijeme u kojem se ovo djelovanje nastavlja ne prelazi 3 sata. Takođe je važno da će lek biti efikasan samo u prisustvu seksualnog uzbuđenja. Pacijentu je potrebna seksualna stimulacija da bi postigao pozitivan efekat nakon uzimanja Viagre.

Starost muškarca koji uzima Viagru u dozi od 50 mg zapravo nije bitna. Važno je uzeti u obzir prisutnost bolesti kod kojih je vrijedno izbjegavati upotrebu ovog lijeka. Kontraindikacije za upotrebu Viagre su:

Poremećaji u radu kardiovaskularnog sistema.
Zatajenje bubrega i jetre.
Vaskularne bolesti.
Starost pacijenata je do 18 godina.
Prisustvo dijagnostikovane tromboze.
Anatomske karakteristike penisa (kongenitalni deformitet).
Pogoršanje čira na želucu.
Odgođeni infarkt miokarda ili ishemijski moždani udar.
Stabilno visok ili nizak krvni pritisak.

Ženama nije dozvoljeno da uzimaju Viagru. Uz oprez, lijek se propisuje pacijentima s nestabilnom anginom pektoris i svim bolestima praćenim iznenadnim krvarenjem.

Viagru treba uzimati samo ako se pacijent žali na erektilnu disfunkciju, nedostatak kvalitetne erekcije i nemogućnost punog seksualnog odnosa. Kvalificirani stručnjaci preporučuju uzimanje lijeka "Viagra" 50 mg tek nakon detaljnog instrumentalnog pregleda i razjašnjenja uzroka koji su uzrokovali erektilnu disfunkciju. Prema iskusnim praktičarima, indikacijom za upotrebu Viagre može se smatrati nemogućnost:

postizanje kvalitetne erekcije;
njegovo očuvanje;
kompletan seksualni odnos.

Efikasnost sildenafila se manifestuje samo u prisustvu seksualne stimulacije. Ako nema uzbuđenja, lijek ne djeluje.

50 miligrama je doza koju stručnjaci preporučuju za većinu pacijenata koji pate od erektilne disfunkcije. Nije potrebno prilagođavanje doze starijim muškarcima (starijim osobama). Što se tiče pacijenata mlađih od 55-65 godina, tada se, prema procjeni ljekara, doza može povećati na 100 mg ili smanjiti na 25 mg, ovisno o odgovoru tijela.

Proučavajući recenzije muškaraca koji su barem jednom u životu koristili Viagru, sa sigurnošću se može reći da se uz pravilan unos ne biste trebali bojati nuspojava. Važno je pažljivo pročitati upute i striktno slijediti režim doziranja koji je izabrao i propisao liječnik.

Optimalna doza Viagre je 50 mg. Dozu možete povećati samo uz dozvolu ljekara. U nekim slučajevima, pacijentu je potrebna prilagodba doze, što rezultira smanjenjem doze na 25 mg. Čak i uz upotrebu lijeka u dozi koju je propisao ljekar, važno je striktno pridržavati se rasporeda uzimanja. U većini slučajeva dozvoljeno je piti ne više od jedne tablete jednom u dva dana. U prisustvu ozbiljnih poremećaja erektilne funkcije, dozvoljeno je piti 1 tabletu 1 r / d.

Trajanje prijema, kao i učestalost, određuje ljekar koji prisustvuje. Nepoštivanje odabranog režima dovodi do razvoja nuspojava i prilično opasnih komplikacija u obliku raznih bolesti organa sluha, vida, srca i krvnih žila, jetre i bubrega.

Apoteka nudi Viagru u bilo kojoj traženoj dozi, ali samo kvalificirani stručnjak može odabrati najprikladniju. Najčešće je to tačno 50 mg, a lijek možete kupiti bez ljekarskog recepta. Cijena Viagre je prilično visoka i ne biste trebali kupiti ovaj lijek bez konsultacije sa ljekarom. Unatoč njegovoj djelotvornosti i sigurnosti, potrebno je uzeti u obzir prisutnost kontraindikacija i mogućih nuspojava (negativnih reakcija).

Njihov razvoj može biti izazvan pogrešno odabranom dozom ili kršenjem rasporeda prijema. U nekim slučajevima, u nastojanju da postignu brzi rezultat, muškarci samostalno prilagođavaju dozu, prekoračujući je i ne razmišljajući o mogućem predoziranju. Kao rezultat kršenja režima doziranja moguće je sljedeće:

Nagla promjena krvnog pritiska.
Pojava valunga.
Glavobolja i vrtoglavica (vertigo).
Alergijska reakcija u obliku osipa na koži.
Fotofobija i poremećena percepcija svjetlosti.
Crvenilo sklere oka.
Konjunktivitis i razvoj katarakte.
Okluzija retinalne vene.
Odvajanje staklastog tijela.
Buka ili oštar iznenadni bol u ušima.
Oštećenje sluha.
Povećanje broja otkucaja srca.
Tahija i bradikardija.
Povećanje ili smanjenje nivoa šećera u krvi (hiper- ili hipoglikemija).
Oticanje udova.
Otežano disanje.

Prekoračenje doze Viagre koju je propisao lekar može izazvati razvoj ozbiljnih bolesti koje utiču na jetru i bubrege.

Osim toga, zbog nepravilne upotrebe Viagre, muškarci se često žale na bolove u leđima (u lumbalnoj regiji), bolove u zglobovima i kostima. Neki pacijenti razvijaju artrozu i mijasteniju gravis, mijalgiju i sinovitis.

Viagra - svježi opis lijeka, možete vidjeti farmakološko djelovanje, indikacije za upotrebu, Viagra. Recenzije o Viagri —

Lijek za liječenje erektilne disfunkcije.
Priprema: VIAGRA®
Aktivna supstanca lijeka: sildenafil
ATX kodiranje: G04BE03
CFG: Lijek koji se koristi za erektilnu disfunkciju
Registarski broj: P br. 015875/01
Datum registracije: 02.08.04
Vlasnik reg. Nagrada: PFIZER PGM (Francuska)

Oblik oslobađanja Viagre, pakovanje i sastav lijeka.

Plave filmom obložene tablete, u obliku dijamanta, blago bikonveksne, sa izrezanim i zaobljenim ivicama, sa utisnutim natpisom "Pfizer" na jednoj strani i "VGR 25" na drugoj strani. 1 tab. sildenafil* (kao citrat) 25 mg

12 kom. - polietilenske boce (1) - kartonska pakovanja. Plave filmom obložene tablete, u obliku dijamanta, blago bikonveksne, sa izrezanim i zaobljenim ivicama, sa utisnutim natpisom "Pfizer" na jednoj strani i "VGR 50" na drugoj strani. 1 tab. sildenafil* (kao citrat) 50 mg
Pomoćne supstance: mikrokristalna celuloza, bezvodni kalcijum hidrogen fosfat, natrijum kroskarmeloza, magnezijum stearat, filmska obloga Opadry plava i Opadry transparentna.
1 PC. - blisteri (1) - pakovanja od kartona.
1 PC. - blisteri (2) - pakovanja od kartona.
1 PC. - blisteri (3) - pakovanja od kartona.
2 kom. - blisteri (1) - pakovanja od kartona.
2 kom. - blisteri (2) - pakovanja od kartona.
2 kom. - blisteri (3) - pakovanja od kartona.
4 stvari. - blisteri (1) - pakovanja od kartona.
4 stvari. - blisteri (2) - pakovanja od kartona.
4 stvari. - blisteri (3) - pakovanja od kartona.
8 kom. - blisteri (1) - pakovanja od kartona.
8 kom. - blisteri (2) - pakovanja od kartona.
8 kom. - blisteri (3) - pakovanja od kartona.
12 kom. - blisteri (1) - pakovanja od kartona.
12 kom. - blisteri (2) - pakovanja od kartona.
12 kom. - blisteri (3) - pakovanja od kartona.
4 stvari. - polietilenske boce (1) - kartonska pakovanja.
8 kom. - polietilenske boce (1) - kartonska pakovanja.
12 kom. - polietilenske boce (1) - kartonska pakovanja. Plave filmom obložene tablete, u obliku dijamanta, blago bikonveksne, sa izrezanim i zaobljenim ivicama, sa utisnutim natpisom "Pfizer" na jednoj strani i "VGR 100" na drugoj strani. 1 tab. sildenafil* (kao citrat) 100 mg
Pomoćne supstance: mikrokristalna celuloza, bezvodni kalcijum hidrogen fosfat, natrijum kroskarmeloza, magnezijum stearat, filmska obloga Opadry plava i Opadry transparentna.
1 PC. - blisteri (1) - pakovanja od kartona.
1 PC. - blisteri (2) - pakovanja od kartona.
1 PC. - blisteri (3) - pakovanja od kartona.
2 kom. - blisteri (1) - pakovanja od kartona.
2 kom. - blisteri (2) - pakovanja od kartona.
2 kom. - blisteri (3) - pakovanja od kartona.
4 stvari. - blisteri (1) - pakovanja od kartona.
4 stvari. - blisteri (2) - pakovanja od kartona.
4 stvari. - blisteri (3) - pakovanja od kartona.
8 kom. - blisteri (1) - pakovanja od kartona.
8 kom. - blisteri (2) - pakovanja od kartona.
8 kom. - blisteri (3) - pakovanja od kartona.
12 kom. - blisteri (1) - pakovanja od kartona.
12 kom. - blisteri (2) - pakovanja od kartona.
12 kom. - blisteri (3) - pakovanja od kartona.
4 stvari. - polietilenske boce (1) - kartonska pakovanja.
8 kom. - polietilenske boce (1) - kartonska pakovanja.
12 kom. - polietilenske boce (1) - kartonska pakovanja.
* — međunarodni naziv koji nije zaštićen od strane WHO-a; u Ruskoj Federaciji je prihvaćeno pravopis međunarodnog naziva — sildenafil.

Opis lijeka temelji se na službeno odobrenim uputama za upotrebu.

Farmakološko djelovanje Viagre

Lijek za liječenje erektilne disfunkcije. Sildenafil je snažan selektivni inhibitor cGMP-specifične fosfodiesteraze tipa 5 (PDE5).
Sildenafil nema direktan opuštajući efekat na izolovano kavernozno telo, ali pojačava opuštajući efekat NO na ovo tkivo inhibiranjem PDE5, koji je odgovoran za razgradnju cGMP u kavernoznom telu.
Inhibicija PDE5 pod uticajem sildenafila dovodi do povećanja nivoa cGMP u kavernoznom telu, što rezultira relaksacijom glatkih mišića i povećanim protokom krvi u kavernoznom telu.
Upotreba sildenafila u preporučenim dozama je neefikasna u nedostatku seksualne stimulacije.
Sildenafil je selektivan za PDE5 in vitro, njegova aktivnost za PDE5 je superiornija u odnosu na druge poznate izoforme fosfodiesteraze (10 puta - PDE6, više od 80 puta - PDE1, više od 700 puta - PDE2, PDE4, PDE7 - PDE11).
U odnosu na PDE5, sildenafil je približno 4000 puta aktivniji nego u odnosu na PDE3, cAMP-specifičnu fosfodiesterazu uključenu u kontrakciju miokarda.
Kod nekih pacijenata, 1 sat nakon uzimanja lijeka u dozi od 100 mg pomoću Farnsworth-Munsell 100 testa, otkriveno je blago i prolazno oštećenje sposobnosti razlikovanja nijansi boje (plava/zelena); 2 sata nakon uzimanja lijeka, ove promjene su izostale.
Smatra se da je oštećenje vida boja uzrokovano inhibicijom PDE6, koji je uključen u proces prijenosa svjetlosti u mrežnjači. Sildenafil ne utiče na oštrinu vida, percepciju kontrasta, elektroretinogram, intraokularni pritisak ili prečnik zjenice.

Farmakokinetika lijeka.

Sildenafil zavisi od doze kada se uzima oralno u okviru preporučenog raspona doza.
Usisavanje
Sildenafil se brzo apsorbira nakon oralne primjene. Apsolutna bioraspoloživost u prosjeku iznosi 40% (25-63%). In vitro, sildenafil u koncentraciji od približno 1,7 ng/ml (3,5 nM) inhibira humani PDE5 za 50%. Nakon pojedinačne doze od 100 mg lijeka unutra, Cmax je 18 ng/ml (38 nM) i postiže se uzimanjem na prazan želudac 30-120 minuta (prosječno 60 minuta).
Prilikom uzimanja sildenafila u kombinaciji s masnom hranom, brzina apsorpcije se smanjuje; Tmax se povećava za 60 minuta, a Cmax se smanjuje u prosjeku za 29%.
Distribucija
Vd sildenafila u ravnotežnom stanju u prosjeku iznosi 105 litara.
Sildenafil i njegov glavni cirkulirajući N-desmetil metabolit su približno 96% vezani za proteine plazme. Vezivanje za proteine je nezavisno od ukupne koncentracije sildenafila. Manje od 0,0002% doze (prosječno 188 ng) otkriveno je u sjemenu 90 minuta nakon uzimanja sildenafila.
Metabolizam
Sildenafil se metabolizira uglavnom u jetri pod djelovanjem mikrozomalnih izoenzima CYP3A4 (glavni put) i CYP2C9.
Glavni cirkulirajući metabolit, koji nastaje kao rezultat N-demetilacije sildenafila, prolazi dalje metabolizam.
U smislu selektivnosti djelovanja na PDE, metabolit je uporediv sa sildenafilom, a njegova aktivnost protiv PDE5 in vitro iznosi približno 50% aktivnosti samog sildenafila.
Koncentracija metabolita u plazmi je približno 40% koncentracije sildenafila.
N-desmetilmetabolit prolazi dalje metabolizam; njegov terminal T1 / 2 je oko 4 sata.
uzgoj
Ukupni klirens sildenafila iz organizma je 41 l/h, a T1/2 u terminalnoj fazi je 3-5 sati.Nakon oralne primjene sildenafil se izlučuje u obliku metabolita, uglavnom fecesom (približno 80% doze) i u manjoj mjeri - s urinom (približno 13% doze).

Farmakokinetika lijeka.

u posebnim kliničkim situacijama
Kod starijih (65 godina i starijih) pacijenata klirens sildenafila je smanjen, a koncentracija slobodne aktivne supstance u plazmi je približno 40% veća od njene koncentracije kod mladih (18-45 godina) pacijenata.
Uz blagu bubrežnu insuficijenciju (CC 50-80 ml/min) i umjerenu (CC 30-49 ml/min) težinu, farmakokinetički parametri sildenafila nakon jednokratne oralne primjene (50 mg) se ne mijenjaju.
Kod teškog zatajenja bubrega (CC 30 ml/min), klirens sildenafila je smanjen, što dovodi do približno dvostrukog povećanja AUC (100%) i Cmax (88%) u poređenju sa onima s normalnom funkcijom bubrega kod pacijenata iste starosne grupe.
Kod pacijenata sa cirozom jetre (Child-Pugh klasa A i B), klirens sildenafila je smanjen, što dovodi do povećanja AUC (84%) i Cmax (47%) u poređenju sa onima sa normalnom funkcijom jetre kod pacijenata iste starosne grupe.

Indikacije za upotrebu:

Erektilna disfunkcija, koju karakteriše nemogućnost postizanja ili održavanja erekcije penisa dovoljne za zadovoljavajući snošaj.
Sildenafil je efikasan samo u prisustvu seksualne stimulacije.

Doziranje i način primjene lijeka.

Lijek se uzima oralno.
Za većinu pacijenata, preporučena doza je 50 mg otprilike 1 sat prije seksualne aktivnosti. Na osnovu efikasnosti i podnošljivosti, doza se može povećati na 100 mg ili smanjiti na 25 mg.
Maksimalna preporučena učestalost upotrebe je 1 put dnevno.
Kod starijih pacijenata prilagođavanje doze nije potrebno.
Kod blagog do umjerenog zatajenja bubrega (CC 30-80 ml/min), prilagođavanje doze nije potrebno, kod teškog zatajenja bubrega (CC<30 мл/мин) дозу снижают до 25 мг.
U slučaju oštećenja funkcije jetre, doza lijeka se može smanjiti na 25 mg.
Kada se kombinuje sa ritonavirom, maksimalna pojedinačna doza sildenafila treba da bude 25 mg, ne više od 1 puta u 48 sati.
Kada se kombinuje sa inhibitorima izoenzima CYP3A4 (kao što su eritromicin, sakvinavir, ketokonazol, itrakonazol), početna doza treba da bude 25 mg.
Kako bi se smanjio rizik od posturalne hipotenzije kod pacijenata koji uzimaju alfa-blokatore, sildenafil treba započeti tek nakon što se postigne hemodinamska stabilizacija kod ovih pacijenata. Treba razmotriti izvodljivost smanjenja početne doze sildenafila.

Nuspojave vijagre:

Nuspojave su obično prolazne i blage do umjerene.
Učestalost neželjenih događaja raste sa povećanjem doze. Organi i sistemi organa Neželjena dejstva Sildenafil (%) Najčešća neželjena dejstva (1/10) Glavobolja nervnog sistema 10.8 Vazodilatacija kardiovaskularnog sistema (crvenilo) 10.9 Uobičajene nuspojave (1/100 i< 1/10) Нервная система головокружение 2.9 Орган зрения изменения зрения (затуманенное зрение, изменение чувствительности к свету) 2.5 хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета) 1.1 Сердечно-сосудистая система учащенное сердцебиение 1.0 Дыхательная система ринит (заложенность носа) 2.1 Пищеварительная система диспепсия 3.0
Prilikom primjene lijeka u dozama većim od preporučenih, nuspojave su bile slične gore navedenim, ali su se obično javljale češće.
U nastavku su navedeni neželjeni događaji prijavljeni tokom postmarketinške upotrebe.
Od strane imunološkog sistema: reakcije preosjetljivosti (uključujući osip na koži).
Sa strane kardiovaskularnog sistema: tahikardija, sniženi krvni pritisak, nesvjestica, epistaksa.
Sa strane probavnog sistema: povraćanje.
Sa strane organa vida: bol u očima, crvenilo očiju/injekcija bjeloočnice.
Iz reproduktivnog sistema: produžena erekcija i/ili prijapizam.

Kontraindikacije za lijek:

Preosjetljivost na komponente lijeka.
Lijek je kontraindiciran za primjenu kod pacijenata koji stalno ili povremeno primaju donatore dušikovog oksida, organske nitrate ili nitrate u bilo kojem obliku, jer sildenafil pojačava hipotenzivni učinak nitrata.
Uz oprez, lijek treba koristiti za anatomsku deformaciju penisa (uključujući uglove, kavernoznu fibrozu ili Peyronie-ovu bolest), s bolestima predisponirajućim na razvoj prijapizma (kao što su anemija srpastih stanica, multipli mijelom, leukemija, trombocitopenija), bolesti praćene krvarenjem, sa pogoršanjem čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, nasljednim retinitis pigmentosa, srčanom insuficijencijom, nestabilnom anginom pektoris, infarktom miokarda u posljednjih 6 mjeseci, moždanim udarom, teškim, po život opasnim aritmijama, arterijska hipertenzija170/10 mm Hg.st.) ili hipotenzija (BP manji od 90/50 mm Hg).

Upotreba tokom trudnoće i dojenja.

Sildenafil nije namijenjen za primjenu kod žena.

Posebna uputstva za upotrebu Viagre.

Za dijagnosticiranje erektilne disfunkcije, utvrđivanje mogućih uzroka i odabir adekvatnog liječenja potrebno je prikupiti kompletnu anamnezu i obaviti temeljit fizički pregled.
Seksualna aktivnost predstavlja određeni rizik kod srčanih bolesti; s tim u vezi, prije početka bilo kakve terapije za erektilnu disfunkciju, liječnik može smatrati potrebnim pregledati kardiovaskularni sistem. Seksualna aktivnost je nepoželjna kod pacijenata sa zatajenjem srca, nestabilnom anginom pektoris, infarktom miokarda ili moždanim udarom u posljednjih 6 mjeseci, životno opasnim aritmijama, hipertenzijom (BP>170/100 mmHg) ili hipotenzijom (BP).<90/50 мм рт.ст.).
Sildenafil ima sistemski vazodilatatorni efekat, što dovodi do prolaznog pada krvnog pritiska. Ovaj učinak nije klinički značajan i ne dovodi do bilo kakvih posljedica kod većine pacijenata. Međutim, prije nego što prepiše sildenafil, liječnik mora pažljivo odmjeriti rizik od neželjenih vazodilatacijskih efekata kod pacijenata sa određenim komorbiditetom, posebno tokom seksualne aktivnosti. Povećana osjetljivost na vazodilatatore primijećena je kod pacijenata sa opstrukcijom izlaznog trakta lijeve komore (npr. aortna stenoza, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija) i rijetkim sindromom multipla sistemske atrofije, koji se manifestira teškom autonomnom disregulacijom krvnog tlaka.
Rijetki slučajevi prednje ishemijske optičke neuropatije nearterijskog porijekla zabilježeni su kao uzrok pogoršanja ili gubitka vida, na pozadini primjene svih inhibitora PDE5, uključujući sildenafil. Većina ovih pacijenata imala je faktore rizika kao što su ekskavacija (produbljivanje) glave optičkog živca, starost preko 50 godina, dijabetes melitus, arterijska hipertenzija, koronarna arterijska bolest, hiperlipidemija i pušenje. Uzročna veza između upotrebe inhibitora PDE5 i nearterijske prednje ishemijske optičke neuropatije nije identificirana. Liječnik treba obavijestiti pacijenta o povećanom riziku od razvoja prednje ishemijske optičke neuropatije nearterijskog porijekla, ako je ovo stanje kod njega već ranije zabilježeno.
Budući da kombinirana primjena sildenafila i alfa-blokatora može dovesti do simptomatske hipotenzije kod nekih osjetljivih pacijenata, sildenafil treba primjenjivati s oprezom kod pacijenata koji uzimaju alfa-blokatore. Kako bi se smanjio rizik od posturalne hipotenzije kod pacijenata koji uzimaju alfa-blokatore, sildenafil treba započeti tek nakon što se postigne hemodinamska stabilizacija kod ovih pacijenata. Treba razmotriti izvodljivost smanjenja početne doze sildenafila. Osim toga, liječnik treba obavijestiti pacijente o tome koje radnje poduzeti ako se pojave simptomi posturalne hipotenzije.
Sildenafil pojačava antitrombocitni učinak natrijum nitroprusida (donora dušikovog oksida) na ljudske trombocite in vitro.
Kliničke studije nisu pokazale razliku u incidenciji infarkta miokarda (1,1 na 100 ljudi godišnje) ili incidenci smrti od kardiovaskularnih bolesti (0,3 na 100 osoba godišnje) kod pacijenata liječenih sildenafilom u poređenju sa pacijentima koji su liječeni placebom.
Mali broj pacijenata sa nasljednim retinitis pigmentosa ima nasljedne poremećaje retinalnih fosfodiesteraza. Nema informacija o sigurnosti primjene sildenafila kod pacijenata s pigmentoznim retinitisom; stoga, sildenafil treba koristiti s oprezom kod takvih pacijenata.
Lijekove namijenjene liječenju erektilne disfunkcije ne smiju se propisivati muškarcima za koje je seksualna aktivnost nepoželjna.
Sigurnost i djelotvornost sildenafila kada se koristi u kombinaciji s drugim lijekovima namijenjenim liječenju erektilne disfunkcije nisu proučavane, pa se upotreba takvih kombinacija ne preporučuje.
Pedijatrijska upotreba
Sildenafil nije namijenjen za primjenu kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima
Tijekom uzimanja lijeka Viagra nije uočen negativan učinak na sposobnost upravljanja automobilom ili drugim tehničkim sredstvima, međutim, budući da se prilikom uzimanja lijeka može javiti pad krvnog tlaka, razvoj kromatopsije, zamagljen vid, potrebno je pažljivo razmotriti individualni učinak lijeka u ovim situacijama, posebno na početku liječenja i pri promjeni režima doziranja.

Predoziranje drogom:

Uz pojedinačnu dozu lijeka u dozi do 800 mg, nuspojave su bile uporedive s onima kod uzimanja sildenafila u nižim dozama, ali su bile češće.
Liječenje: ako je potrebno, provesti simptomatsku terapiju. Dijaliza ne ubrzava klirens sildenafila, jer potonji se aktivno vezuje za proteine plazme i ne izlučuje se urinom.

Interakcija Viagre sa drugim lijekovima.

Utjecaj drugih lijekova na metabolizam sildenafila
Metabolizam sildenafila se odvija uglavnom u jetri pod dejstvom izoenzima CYP3A4 (glavni put) i CYP2C9, tako da inhibitori ovih izoenzima mogu smanjiti klirens sildenafila.
Uz istovremenu primjenu inhibitora CYP3A4 (kao što su ketokonazol, eritromicin, cimetidin), zabilježeno je smanjenje klirensa sildenafila.
Cimetidin (800 mg), koji je nespecifični inhibitor CYP3A4, kada se uzima istovremeno sa sildenafilom (50 mg), uzrokuje povećanje koncentracije sildenafila u plazmi za 56%.
Jedna doza sildenafila u dozi od 100 mg istovremeno sa eritromicinom, specifičnim inhibitorom CYP3A4 (prilikom uzimanja eritromicina 2 puta dnevno, 500 mg tokom 5 dana), na pozadini postizanja konstantnog nivoa eritromicina u krvi, dovodi do povećanja AUC sildenafila za 182%.
Uz istovremenu primjenu sildenafila (jednom u dozi od 100 mg) i sakvinavira, koji je i inhibitor HIV proteaze i inhibitor CYP3A4 (kada se uzima sakvinavir 3 puta dnevno u dozi od 1200 mg), u pozadini od postizanja konstantnog nivoa sakvinavira u krvi, Cmax sildenafila u krvi se povećao za 140%, a AUC za 210%. Sildenafil nije uticao na farmakokinetičke parametre sakvinavira.
Jači inhibitori izoenzima CYP3A4, kao što su ketokonazol ili itrakonazol, mogu uzrokovati izraženije promjene u farmakokinetici sildenafila.
Istovremena upotreba sildenafila (jednom u dozi od 100 mg) i ritonavira, koji je inhibitor HIV proteaze i jak inhibitor izoenzima citokroma P450 (prilikom uzimanja ritonavira 500 mg 2 puta dnevno), u pozadini postizanja konstantne nivo ritonavira u krvi, Cmax sildenafila se povećao za 300% (4 puta), a AUC za 1000% (11 puta). Nakon 24 sata, koncentracija sildenafila u plazmi bila je približno 200 ng/ml (uporedna koncentracija s jednom primjenom jednog sildenafila nakon 24 sata bila je 5 ng/ml).
Ako se sildenafil uzima u preporučenim dozama od strane pacijenata koji istovremeno primaju jake inhibitore CYP3A4, tada Cmax slobodnog sildenafila ne prelazi 200 nM i lijek se dobro podnosi.
Jedna doza antacida (magnezijum hidroksida/aluminijum hidroksida) ne utiče na bioraspoloživost sildenafila.
Inhibitori CYP2C9 (kao što su tolbutamid, varfarin), CYP2D6 (kao što su selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, triciklični antidepresivi), tiazidi i diuretici slični tiazidima, ACE inhibitori i antagonisti kalcijuma ne utiču na farmakokinetičke parametare silometera.
Istovremena primjena azitromicina (500 mg/dan tijekom 3 dana) ne utječe na AUC, Cmax, Tmax, konstantu brzine izlučivanja i T1/2 sildenafila ili njegovog glavnog cirkulirajućeg metabolita.
Učinak sildenafila na druge lijekove
Sildenafil je slab inhibitor izoenzima sistema citokroma P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 (IK50150 µmol). Malo je vjerovatno da sildenafil može utjecati na klirens supstrata ovih izoenzima.
Sildenafil pojačava hipotenzivni učinak nitrata kako pri dugotrajnoj primjeni tako i kod akutnih indikacija. U tom smislu, upotreba sildenafila u kombinaciji sa nitratima ili donatorima azotnog oksida je kontraindikovana.
Uz istovremenu primjenu alfa-blokatora doksazosina (4 mg i 8 mg) i sildenafila (25 mg, 50 mg i 100 mg) kod pacijenata sa benignom hiperplazijom prostate sa stabilnom hemodinamikom, prosječno dodatno smanjenje sistolnog/dijastoličkog krvnog tlaka u ležeći položaj bio je 7/7 mm Hg, 9/5 mm Hg i 8/4 mm Hg. odnosno u stojećem položaju - 6/6 mm Hg, 11/4 mm Hg. i 4/5 mm Hg. respektivno. Kod takvih pacijenata su prijavljeni rijetki slučajevi simptomatske posturalne hipotenzije, koja se manifestira u obliku vrtoglavice (bez sinkope). Kod odabranih osjetljivih pacijenata koji primaju alfa-blokatore, istovremena primjena sildenafila može dovesti do simptomatske hipotenzije.
Nisu identificirani znaci značajne interakcije sildenafila s tolbutamidom (250 mg) ili varfarinom (40 mg), koji se metaboliziraju pomoću CYP2C9.
Sildenafil u dozi od 100 mg ne utiče na farmakokinetičke parametre inhibitora HIV proteaze pri njihovoj konstantnoj koncentraciji u krvi, kao što su sakvinavir i ritonavir, koji su oba supstrata CYP3A4.
Sildenafil (50 mg) ne uzrokuje dodatno povećanje vremena krvarenja kada se uzima acetilsalicilna kiselina (150 mg).
Sildenafil (50 mg) ne pojačava hipotenzivni učinak etanola kod zdravih dobrovoljaca s prosječnim maksimalnim nivoom etanola u krvi od 80 mg/dL.
Kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom nije bilo znakova interakcije sildenafila (100 mg) sa amlodipinom. Prosječno dodatno smanjenje krvnog tlaka u ležećem položaju je: sistolni - za 8 mm Hg, dijastolni - za 7 mm Hg.
Primjena sildenafila u kombinaciji s antihipertenzivima ne dovodi do dodatnih nuspojava.

Uvjeti prodaje u ljekarnama.

Lijek se izdaje na recept.

Uslovi skladištenja lijeka Viagra.

Lijek treba čuvati na suvom mjestu, van domašaja djece, na temperaturi do 30°C. Rok trajanja - 5 godina.

Oblik doziranja

Filmom obložene tablete 50 mg, 100 mg

Compound

Jedna tableta sadrži

aktivna supstanca - sildenafil citrat 70,225 mg i 140,450 mg (ekvivalentno sildenafilu 50 mg i 100 mg),

pomoćne supstance: mikrokristalna celuloza, bezvodni kalcijum hidrogen fosfat, natrijum kroskarmeloza, magnezijum stearat,

Sastav školjke: plavi opadry OY-LS-20921 (hipromeloza, laktoza, triacetin, titanijum dioksid (E 171) i indigo karmin aluminijum lak (E132)), prozirni opadry YS-2-19114 A (hipromeloza i triacetin).

Opis

Filmom obložene tablete, plave, bikonveksne, u obliku zaobljenog romba sa oznakom "Pfizer" na jednoj strani i "VGR 50" (za dozu od 50 mg) ili "VGR 100" (za dozu od 100 mg) na drugu stranu.

Farmakoterapijska grupa

Preparati za liječenje uroloških bolesti. Drugi lijekovi za liječenje uroloških bolesti, uključujući antispazmodike. Preparati za liječenje erektilne disfunkcije. Sildenafil.

ATX kod G04BE03

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Usisavanje

Distribucija

Srednji ravnotežni volumen distribucije (Vd) za sildenafil je 105 L, što ukazuje na njegovu distribuciju u tjelesnim tkivima.

Kod zdravih dobrovoljaca koji su primili sildenafil jednokratno u dozi od 100 mg, manje od 0,0002% (prosječno 188 ng) doze lijeka utvrđeno je u ejakulatu 90 minuta nakon uzimanja doze.

Metabolizam

In vitro studije

N-demetilacijom nastaje glavni cirkulirajući metabolit sildenafila, koji prolazi dalje metabolizam sa konačnim poluživotom eliminacije od približno 4 sata. Metabolit karakteriše profil selektivnosti za fosfodiesterazu uporediv sa sildenafilom, a in vitro aktivnost metabolita u odnosu na fosfodiesterazu tip 5 (PDE-5) je približno 50% aktivnosti matične supstance leka.

Koncentracije ovog metabolita u plazmi su približno 40% koncentracije sildenafila.

uzgoj

Farmakokinetika u posebnih grupa pacijenata

Stariji pacijenti

Farmakokinetika sildenafila kod pacijenata sa teškim oštećenjem jetre nije proučavana.

Farmakodinamika

Mehanizam djelovanja

Viagra®, oralni lijek za liječenje erektilne disfunkcije, odnosno za vrijeme seksualne stimulacije obnavlja poremećenu erektilnu funkciju povećanjem dotoka krvi u penis.

Farmakodinamički efekti

In vitro studije

Klinička efikasnost i sigurnost

Sigurnost i djelotvornost sildenafila potvrđeni su podacima iz dugotrajnih studija.

Indikacije za upotrebu

Erektilna disfunkcija, koju karakteriše nemogućnost postizanja ili održavanja erekcije penisa dovoljne za zadovoljavajući snošaj.

Viagra® je efikasna samo uz seksualnu stimulaciju.

Doziranje i primjena

Za oralnu upotrebu.

Viagra® se može uzimati sa ili bez hrane. Međutim, može biti potrebno više vremena da Viagra® počne djelovati ako se uzima s hranom.

Režim doziranja

Upotreba kod odraslih

Preporučena doza Viagre® je 50 mg oralno otprilike 1 sat prije seksualnog odnosa. Na osnovu efikasnosti i podnošljivosti, doza se može povećati na 100 mg. Maksimalna preporučena doza je 100 mg.

Tabletu treba progutati cijelu sa čašom vode.

Posebne grupe pacijenata

Stariji pacijenti

Kod starijih pacijenata (≥ 65 godina), prilagođavanje doze nije potrebno.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega

Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre

Pacijenti djetinjstva i adolescencije

Sildenafil nije indiciran za primjenu kod djece (< 18 лет).

Primjena kod pacijenata koji uzimaju druge lijekove

Nuspojave

Prilikom upotrebe Viagre® registrovana su neželjena dejstva koja su klasifikovana prema učestalosti ispoljavanja na sledeći način: veoma često (≥ 1/10), često (od ≥ 1/100 do< 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) и редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000).

Često

Glavobolja

Vrtoglavica

Poremećaji vida (hloropsija, hromatopsija, cijanopsija, eritropsija, ksantopsija), poremećaj vida, zamagljen vid

Hiperemija, valovi vrućine

Nazalna kongestija

Dispepsija, mučnina

Preosjetljivost

Pospanost, hipoestezija

Poremećaji suzenja (suhe oči, disfunkcija suzne žlijezde, pojačano suzenje), bol u oku, fotofobija, fotopsija, očna hiperemija, vidna svjetlost, konjuktivitis

Prostorna dezorijentacija (vertigo), tinitus

Tahikardija, palpitacije

Arterijska hipertenzija, arterijska hipotenzija

Epistaksa, kongestija sinusa

Bol u gornjem dijelu abdomena, gastroezofagealna refluksna bolest, povraćanje, suha usta

Mijalgija, bol u ekstremitetima

Hematurija

Bol u grudima, umor, osjećaj vrućine

Povišen broj otkucaja srca

Akutna cerebrovaskularna nezgoda, prolazni ishemijski napad, napad*, recidiv napadaja*, sinkopa

Gluvoća

Iznenadna srčana smrt*, infarkt miokarda, ventrikularna aritmija*, fibrilacija atrija, nestabilna angina pektoris

Osjećaj stezanja u grlu, oticanje nosa, suvoća nosne sluznice

Oralna hipoestezija

Stevens-Johnsonov sindrom*, toksična epidermalna nekroliza*

Krvarenje iz penisa, prijapizam*, hematospermija, povećana erekcija
- razdražljivost

*neželjeni događaji zabilježeni samo tokom postmarketinškog nadzora.

Prijavljivanje sumnjivih neželjenih reakcija

Saopštavanje informacija o sumnjivim nuspojavama koje su utvrđene nakon registracije lijeka je od velike važnosti. Ovo omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi/rizika lijeka.

Od zdravstvenih radnika i pacijenata se traži da prijave sve neželjene reakcije na adresu navedenu na kraju ovog uputstva.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na aktivnu tvar ili bilo koju od pomoćnih tvari

Istovremena primjena lijekova koji su donori dušikovog oksida (amil nitrita) ili nitrata u bilo kojem obliku

Istovremena primjena sa stimulansima gvanilat ciklaze (riociguat)

teško zatajenje jetre

Nasljedne degenerativne bolesti retine (npr. nasljedni retinitis pigmentosa (mali broj ovih pacijenata ima nasljedne poremećaje retinalnih fosfodiesteraza))

Gubitak vida na jednom oku zbog prednje nearteritične ishemijske optičke neuropatije, bez obzira da li je ova epizoda bila povezana s prethodnom upotrebom PDE-5 inhibitora ili ne

Arterijska hipotenzija (BP< 90/50 мм рт. ст.)

Teška kardiovaskularna bolest (npr. teška srčana insuficijencija, nestabilna angina pektoris)

Infarkt miokarda u posljednjih 6 mjeseci

Moždani udar u posljednjih 6 mjeseci

Istovremena upotreba sa inhibitorima izoenzima CYP3A4 (npr. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, eritromicin, sakvinavir, klaritromicin)

Istovremena primjena lijekova za liječenje plućne arterijske hipertenzije (bosentan, iloprost) i lijekova koji sadrže sildenafil ili bilo koji drugi inhibitor PDE-5

Muškarci s rijetkim nasljednim problemima netolerancije galaktoze, Lapp laktaze ili sindroma malapsorpcije glukoze-galaktoze

Istodobna primjena s drugim oralnim ili lokalnim lijekovima za liječenje erektilne disfunkcije

Pažljivo:

§ anatomski deformitet penisa (uključujući angulaciju, kavernoznu fibrozu ili Peyronijevu bolest)

§ bolesti koje predisponiraju nastanak prijapizma (kao što je anemija srpastih ćelija (anomalija crvenih krvnih zrnaca), multipli mijelom (karcinom koštane srži) ili leukemija (rak krvnih zrnaca))

§ problemi sa zgrušavanjem krvi (hemofilija)

§ bolesti praćene krvarenjem

§ egzacerbacija peptičkog ulkusa želuca ili dvanaestopalačnog creva

§ Istovremena primjena s lijekovima grupe alfa-adrenergičkih blokatora

Prema registrovanim indikacijama, lijek nije namijenjen za primjenu kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina i kod žena.

Drug Interactions

Učinak drugih lijekova na sildenafil

In vivo studije

Viagra ne utiče na farmakokinetiku ritonavira.

Maksimalna doza sildenafila ni pod kojim okolnostima ne bi trebala prelaziti 25 mg u 48 sati.

Sok od grejpfruta je slab inhibitor metabolizma posredovanog CYP3A4 u crijevnom zidu i može uzrokovati umjereno povećanje nivoa sildenafila u plazmi.

Jedna doza antacida (magnezijum hidroksida/aluminijum hidroksida) ne utiče na bioraspoloživost sildenafila.

CYP2C9 inhibitori (tolbutamid, varfarin i fenitoin) receptori i induktori metaboličke aktivnosti P450 (rifampicin, barbiturati) ne utiču na farmakokinetiku sildenafila.

Istovremena primjena s drugim inhibitorima PDE-5 ili drugim tretmanima za erektilnu disfunkciju

Nicorandil je hibrid aktivatora kalijumovih kanala i nitrata. Zbog nitratne komponente, potencijalno je sposoban da stupi u ozbiljne interakcije sa sildenafilom.

Učinak sildenafila na druge lijekove

In vitro studije

Podaci o interakciji sildenafila sa nespecifičnim inhibitorima fosfodiesteraze, kao što su teofilin ili dipiridamol, nisu dostupni.

In vivo studije

Riociguat

Istovremeni prijem sa alfa-blokatorima

Sildenafil (u dozi od 50 mg) ne doprinosi produženju vremena krvarenja uzrokovanog uzimanjem acetilsalicilne kiseline (u dozi od 150 mg).

Sildenafil (u dozi od 50 mg) ne povećava hipotenzivni učinak alkohola kod zdravih dobrovoljaca pri prosječnom maksimalnom nivou alkohola u krvi od 80 mg/dl.

Sildenafil (u dozi od 100 mg) ne utiče na farmakokinetiku u stanju dinamičke ravnoteže inhibitora HIV proteaze sakvinavira i ritonavira, od kojih su oba supstrati CYP3A4.

specialne instrukcije

Da bi se dijagnosticirala erektilna disfunkcija i utvrdili njeni mogući osnovni uzroci, prije razmatranja farmakološkog liječenja potrebno je obaviti anamnezu i fizički pregled.

Faktori rizika za kardiovaskularne bolesti

U bolesnika s teškom ishemijskom bolešću srca (CHD), sildenafil u dozi od 100 mg nije utjecao na minutni volumen srca i nije smanjio protok krvi kroz stenozirane koronarne arterije.

Viagra® pojačava hipotenzivni efekat nitrata.

U skladu sa dejstvom Viagre® na metabolički put „dušikov oksid/ciklični gvanozin monofosfat (cGMP)“, sildenafil je sposoban da pojača hipotenzivni efekat nitrata, stoga se istovremeno koristi sa donatorima azot oksida (kao što je amil nitrit) ili nitrati su kontraindicirani u bilo kojem obliku.

Prijapizam

Uticaj na vid

Utjecaj na zgrušavanje krvi

In vitro studije sa ljudskim trombocitima pokazuju da sildenafil pojačava antitrombocitni učinak natrijum nitroprusida. Nema podataka o sigurnosti primjene sildenafila kod pacijenata s poremećajima krvarenja ili aktivnim peptičkim ulkusom, pa se sildenafil treba koristiti nakon pažljive procjene omjera koristi i rizika.

Trudnoća i dojenje

Viagra® nije indicirana za upotrebu od strane žena.

Nisu sprovedene odgovarajuće i strogo kontrolisane studije upotrebe Viagre® kod trudnica i dojilja.

reproduktivnu funkciju

Učinak lijeka na pokretljivost ili morfologiju sperme nakon jednokratne oralne doze sildenafila u dozi od 100 mg nije pronađen.

Značajke utjecaja lijeka na sposobnost upravljanja motornim vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

Učinak sildenafila na sposobnost upravljanja vozilima ili upravljanja potencijalno opasnim mašinama nije proučavan.

Predoziranje

Rok trajanja

Ne koristiti nakon isteka roka trajanja.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Na recept

Proizvođač

Fareva Amboise,

Industriale Zone -29 Route des Industries

37530 Poce-sur-Cisse, Francuska

Takođe na temu

Od čega se sastoji Viagra: sastav tableta i njihove aktivne supstance

Viagra tablete za muškarce: upute, opis i prednosti

Hepatomegalija jetre: šta je to, eho znaci, kako liječiti

Divinity original sin 2 quests Coast Reaper

Divinity pumpa za ulje. Test za sva godišnja doba. Zmaj bez izvora