Uputstvo za uzimanje Viagre. Od čega se sastoji Viagra: sastav tableta i njihove aktivne supstance

Do danas, Viagra nije samo prvi sintetički lijek u historiji za povećanje muške snage, već je i trenutni vodeći model cijele linije lijekova protiv erektilne disfunkcije.

Opis lijeka

Naziv lijeka - Viagra (proizvođač - SAD) doslovno znači - moć Nijagare. Djelovanje lijeka otkriveno je slučajno. U početku su zaposleni na farmi. Kompanije Pfizer bavile su se sintezom lijeka protiv angine (pretpostavljalo se da će poboljšati protok krvi u miokard). Nije postignut značajan pozitivan efekat.

Međutim, osoblje je primijetilo da muškarci nerado vraćaju preostale tablete. Nakon malo istraživanja i istraživanja, počela je prodaja Viagra tableta pod maskom muškog patogena. U Rusiji se ovaj lijek aktivno prodaje, također je dio radara

Bilješka! Danas je "vijagra" postala poznata riječ. Gotovo svaki proizvod namijenjen potenciji, povećanju libida itd. obično se naziva "aktivatorom Viagre". Ponekad se ove riječi mogu napisati na neprovjerenim tabletama i dodacima prehrani.

Komponente lijeka

Ključna komponenta i glavni aktivni sastojak Viagre je sildenafil. Ovaj spoj je također uključen u većinu sredstava koja djeluju na potenciju. Kao pomoćne tvari mogu se razlikovati mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat i kalcijum hidrogen fosfat.

Obrazac za oslobađanje

Lijek je dostupan u obliku originalne plave tablete. Također, tableta ovog lijeka može se razlikovati po gravuri "Pfizer". Najvažnija razlika između Viagra tableta je količina aktivne supstance (sildenafila).

Lijek "Viagra" možete kupiti u ljekarni u tri oblika:

25 mg;
"Viagra" tablete 50 mg;
"Viagra" 100 mg.

U skladu sa ovim koncentracijama, na tabletu se može vidjeti gravura “VGR25”, “VGR50”, “VGR100”. Gornja strana tablete je prekrivena zaštitnom školjkom.

Viagra se u ljekarni može prodati na različite načine:

Viagra po komadu (1 tableta po pakovanju);
2 tablete;
4 tablete;
12 tableta.

Mehanizam djelovanja

Sva svojstva Viagre zasnovana su na njenoj aktivnoj supstanci. Sildenafil djeluje kao inhibitor fosfodiesteraze (PDE), posebnog enzima čiji je zadatak da razgradi ciklički gvanozin monofosfat (skraćeno cGMP).

Dakle, ova blokada dovodi do akumulacije cGMP-a u muškom tijelu. Što pak izaziva opuštanje glatkih mišića penisa (kavernoznih ili kavernoznih tijela). Ovo povećava količinu pristigle krvi. Stoga se u tijelu postiže efekat ekscitacije.

Bitan! Lijek utječe na erekciju, smanjenu na pozadini stresa. Lijek neće pomoći čovjeku ako u principu nema privlačnosti ili uzbuđenja. Ovdje je bolje obratiti se psihologu, jer lijek neće moći podići muški libido.

Viagra: upute za upotrebu

Iako svi znaju kako se uzima Viagra, ne rade svi kako treba. Zapamtite: lijek nema direktan učinak na srce i tijelo muškarca. Međutim, potrebno je pridržavati se doziranja. Za maksimalan učinak i zadovoljstvo važno je pridržavati se uputa.

Doziranje

Opis lijeka preporučuje da muškarac koristi Viagru, tabletu od 50 mg (prosječna doza). Lijek ne djeluje odmah, pa ga treba uzeti četrdeset minuta prije seksualnog odnosa. Međutim, vrijeme prijema je vrlo promjenjivo i individualno. To se može saznati samo na praktičan način.

Proizvođač navodi da alkohol ne stupa u interakciju s tabletom ni na koji način. Međutim, magnezijev stearat u svom sastavu je u potpunosti povezan s alkoholom. Također, prema recenzijama i komentarima, uzimanje lijeka na prazan želudac će ubrzati vrijeme djelovanja gotovo dva puta.

Uz zahtjeve uputa, upotreba lijeka uključuje nekoliko dodatnih pravila. Dakle, nakon upotrebe originalne pilule, za veći efekat, partner bi vas trebao stimulirati. Efekat seksualne stimulacije daće ubrzani efekat i nećete morati da čekate celu noć.

Indikacije za upotrebu

Često možete pronaći mnogo ljutitih komentara muškaraca koji ne znaju kako Viagra djeluje. Stoga je vrijedno posebno napomenuti u kojim slučajevima vrijedi kupiti tablete, a u kojim ne.

Prirodni, originalni proizvodi iz Pfizera usmjereni su na:

održavanje erekcije (pomaže produžiti trajanje seksualnog odnosa);
stimulacija usporene erekcije.

Ključna riječ ovdje je održavanje. Nema smisla kupovati lijek ako:

ekscitacija se ne javlja zbog disfunkcije cirkulacijskog sistema;
nedostatak uzbuđenja povezan je s neuspjehom u hormonskoj pozadini;
Sinteza PDE je poremećena - tada lijek jednostavno neće imati šta da inhibira.

Koristite lek samo nakon konsultacije sa lekarom. Samo znajući uzrok slabe erektilne disfunkcije, možete odlučiti da li biste trebali trošiti novac na tablete.

Viagra: kontraindikacije i posljedice

Bitan! Nažalost, na farmaceutskom tržištu sve više se pojavljuju jeftinije verzije originalnog lijeka. Ova napomena se može primijeniti samo na prirodne lijekove.

U preparatima se, pored prirodnih, koriste sintetičke supstance. Stoga postoji zabrana upotrebe Viagre za muškarce od strane osoba s preosjetljivošću na ove komponente.

Muškarci pod uticajem:

nitrati ili nitriti;
lijekovi koji djeluju kao donatori dušikovog oksida;
druge tablete sa svojstvima patogena.

Čovek sa aritmijom, nestabilnom anginom, srčanom anginom treba da razmisli o posledicama. Zabranjena je upotreba Viagre za muškarce sa prijapizmom. Na listi kontraindikacija su i bolesti koje dovode do krvarenja.

Evo ključnih nuspojava u slučaju kršenja doze:

povraćanje i mučnina;
osip;
smetnje u stomaku;
upala oka, konjuktivitis.

Usklađenost s ovom napomenom učinit će vaše noći ne samo ugodnim, već i sigurnim.

Viagra: kupovina, cijena, recenzije

Danas Viagru možete kupiti na Internetu, u ljekarni, naručiti Viagru poštom. Međutim, ova raznolikost otvara niz pitanja:

Gdje je jeftinije?
Mogu li dogovoriti dostavu putem interneta ili primiti Viagru poštom?
Gdje se lijek prodaje po najpovoljnijoj cijeni?
Postoji li veza između cijene i kvaliteta proizvoda?
Da li je moguće kupiti jeftine supstance umjesto originalnih?
Kako razumjeti da su kupljeni proizvodi pravi?
Da li generici djeluju?

Kako razlikovati prave proizvode

Zbog velike prodaje, ovaj lijek je najfalsifikovaniji lijek na svijetu. Stoga je izuzetno važno znati razlikovati pravu tabletu od lažne. Nije bitno kupujete li lijek online ili u ljekarni - nema garancije da ćete dobiti ono što ste kupili.

Troškovi također nisu uvijek pokazatelj. Nepotrebno je reći da jeftina lažna ne samo da djeluje lošije, već i uzrokuje nuspojave koje nisu opisane u napomeni.

Original počinje da deluje nakon 30-40 minuta (uz stimulaciju), efekat treba da traje najmanje 4 sata. Svi Pfizer proizvodi (varijante Viagra tableta 25, 50, 100 mg) imaju karakterističnu plavu boju, zakošene ivice i odgovarajuću gravuru.

Cijena nezaboravne noći

Cijena Viagre uvelike varira. Bitno je da li kupujete online sa dostavom, u ljekarni ili naručujete poštom.

Viagra u apotekama. Najlakši način je kupiti lijek u ljekarni. Zapamtite: Viagra je daleko od jeftine:

tableta od 25 mg košta 700 rubalja;
tableta od 50 mg košta 750 rubalja, dvanaest komada košta oko 4000 rubalja;
tableta od 100 mg košta 900 rubalja, dvije - oko 1650.

Kupite ovaj lijek u provjerenim ljekarničkim lancima. Uostalom, u apoteci vam mogu prodati lažnjak. A noću, umesto ljubavi, dobićete tahikardiju.

Najjeftinije opcije ćete pronaći u "ovo su vaši interneti". Zgodno je, obično se isporučuje, ali je ispunjeno mnogim opasnostima. Prvo, internetski resursi rijetko navode originalni lijek za prodaju. Najčešće će vam pokušati prodati generičke lijekove.

Trebam znati! Generici su lijekovi koji se često kupuju kao jeftine zamjene za pravi lijek. Međutim, generici ne samo da imaju korisna svojstva Viagre i imaju isti učinak na organizam, već se podvrgavaju obaveznim ispitivanjima, analizama i certificiranju. Za svaki od njih postoji indikacija za upotrebu.

Ako generički lijek ima specifičnu nuspojavu, to je naznačeno na pakovanju. Na njihove niske cijene utiče datum isteka patenta. Kada ovaj originalni lijek istekne (što znači datum isteka patenta za naziv), svaka kompanija ga može proizvoditi pod svojim imenom.

Zbog velike konkurencije, generički se prodaje jeftino, iako radi sve isto. Kupite - nećete požaliti, ali obratite posebnu pažnju na opis i recenzije na mreži.

Možete naručiti i jeftinije opcije za lijekove:

Sildigra - 80 rubalja po tableti;
Kamagra Gold - 150 rubalja po tableti.

Evo nekoliko primjera generičkih cijena za muškarce:

"Viagra soft", koncentracija sildenafila - 100 mg:

pakovanje za 10 tableta - 1.250 rubalja;
pakovanje za 20 tableta - 2.259 rubalja;
pakovanje za 30 tableta - 3.250 rubalja;
pakovanje za 50 tableta - 4.500 rubalja.

Čak i kada se naruči uz dostavu, kupljeni generički će koštati deset puta jeftinije od originala.

Fotografija viagra tablete

Proizvod djeluje nakon prve primjene

Sastav tableta Viagra

Lijek za erektilnu disfunkciju Viagra sastoji se od selektivnog inhibitora sildenafila. Sildenafil inhibira djelovanje enzima PDE-5. Komponenta pripada grupi inhibitora čije je dejstvo usmereno na muški reproduktivni sistem. Ova supstanca se pojavila sintezom. U početku se koristio kao dio lijekova namijenjenih normalizaciji protoka krvi, poboljšanju rada krvnih žila, liječenju koronarne bolesti srca i angine pektoris.

Međutim, nakon niza laboratorijskih studija sprovedenih 90-ih godina prošlog stoljeća, pokazalo se da sildenafil ima neznatan učinak na rad srčanog mišića. Ali supstanca ima snažan stimulativni učinak na cirkulaciju krvi unutar karličnih organa. Tako je sildenafil postao jedna od prvih i najpopularnijih komponenti u stvaranju lijekova za povećanje libida i liječenje prerane ejakulacije.

Sildenafil je efikasan ne samo kod erektilne disfunkcije. Zbog činjenice da komponenta stimuliše proizvodnju testosterona, korisna je i za nedostatak androgena. Viagra se preporučuje za upotrebu tokom kompleksnog liječenja prostatitisa. Povećava sposobnost organizma da se bori protiv infekcija i upala. Sildenafil pripada selektivnim PDE-5 inhibitorima - tvarima koje pojačavaju djelovanje dušikovog oksida na spolne mišiće.

Kao rezultat toga dolaze u opušteno stanje, postaju elastičniji i ne ometaju zdravu cirkulaciju krvi. Sildenafil sam po sebi nije simulator: ima učinak jačanja i radi isključivo uz prirodno seksualno uzbuđenje. Supstanca nije kompatibilna s alkoholom. Etilni alkohol smanjuje efikasnost lijekova. Štoviše, doprinosi povećanju koncentracije sildenafila u plazmi, što nije sigurno za zdravlje. Takođe, lek se ne može kombinovati sa lekovima koji sadrže nitrate, druge vrste inhibitora, donatore azota, alfa-blokatore. Upotreba Sildenafila istovremeno s navedenim tvarima može uzrokovati nagli porast krvnog tlaka. Nisu isključeni srčani udar i intoksikacija organizma.

Photo Viagra 100 mg 10 tableta

Vrijeme djelovanja: do 4 sata

Početak djelovanja: za 30-50 minuta

Prijem sa alkoholom: nekompatibilno

Viagra tablete akcije

Pod uticajem droge seks traje tri do pet puta duže nego inače

Sildenafil nema direktan opuštajući učinak na mišićno tkivo penisa. Pojačava djelovanje dušikovog oksida, koji zauzvrat povećava tonus i elastičnost glatkih mišića penisa. Pod uticajem sildenafila, krv se puni kiseonikom, aktivira se cirkulacija krvi. U ovom slučaju, stabilna erekcija se pojavljuje odmah nakon seksualnog uzbuđenja. Sildenafil inhibira djelovanje enzima PDE-5. Supstanca blokira nervne impulse koji se šalju u mozak radi sužavanja krvnih sudova, sprečavajući početak prerane ejakulacije. Pod uticajem sildenafila, seks traje tri do pet puta duže nego inače, a erekcija traje četiri do pet sati.

Ljekovita komponenta povećava osjetljivost nervnih završetaka erogenih zona, pojačava orgazam, povećava izdržljivost. Redovna upotreba lijeka omogućava vam da se u potpunosti riješite prijevremene ejakulacije i poboljšate kvalitetu vaše erekcije. Djelovanje sildenafila se smanjuje konzumiranjem masne hrane. Prehrambeni proizvodi s udjelom masti većim od 30% usporavaju apsorpciju sildenafila sa zidova želuca, zbog čega se tvar slabo apsorbira i nema očekivani učinak.

Viagra preparati u našoj apoteci

Viagra tablete kontraindikacije i nuspojave

Kontraindikacija za uzimanje Sildenafila je individualna netolerancija na supstancu. Ako ste alergični na sildenafil, upotreba Viagre može izazvati neželjene reakcije i komplikacije kroničnih bolesti. Sildenafil je kontraindiciran kod teških bolesti srca (npr. nestabilna angina pektoris ili zatajenje srca). Proizvod se ne smije uzimati u slučaju ozbiljnih patologija bubrega, jetre, krvožilnog sistema. Komponentu se ne preporučuje za upotrebu u prisustvu bolesti mrežnjače, koje su nasljedne, sa epilepsijom, povredama i deformitetima penisa. Prije upotrebe Sildenafila za liječenje seksualne disfunkcije, preporučuje se konsultacija s liječnikom i podvrgnuti osnovnom ljekarskom pregledu.

Možda će vas ovo zanimati

U slučaju predoziranja ili alergije, Sildenafil izaziva sljedeće nuspojave:

glavobolje;
vrtoglavica;
mučnina;
povraćanje;
bol u donjem dijelu leđa;
privremeno oštećenje vida;
povećana fotosenzitivnost;
nazalna kongestija;
rinitis;
krvarenje iz nosa;
dijareja.

U rijetkim slučajevima može doći do tahikardije ili nesvjestice. Ako osjetite teške nuspojave Sildenafila koje ne prolaze duže vrijeme (više od 12-14 sati), preporučuje se potražiti liječničku pomoć. U slučaju predoziranja Sildenafilom moguće je ozbiljno trovanje. U takvim slučajevima potrebno je odmah otići u bolnicu, proći niz odgovarajućih pretraga i podvrgnuti se simptomatskoj terapiji.

Šta je impotencija, video

Iz videa možete saznati o uzrocima seksualne disfunkcije.

Još zanimljivih članaka

Lijek za liječenje erektilne disfunkcije. PDE-5 inhibitor

Aktivna supstanca

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

Oralno disperzibilne tablete plava, u obliku dijamanta, sa ugraviranim natpisom "V50" na jednoj strani i glatkom na drugoj strani.

Pomoćne tvari: ludiflash - 343,525 mg (302,3 mg, krospovidon ~ 17,18 mg, polivinil acetat ~ 16,32 mg, povidon ~ 1,46 mg), kroskarmeloza natrijum - 25 mg, mikrokristalna celuloza, koloidna celuloza - 5 mg -5 mg. , (30-36%) - 2,5 mg, zaslađivač (Sweetness Enhancer) - 5 mg (maltodekstrin ~ 3,565 mg, aroma ~ 0,79 mg, dekstrin ~ 0,395 mg, rezidualna voda ~ 0,25 mg), prirodna aroma (Natural Special) - 5 mg (maltodekstrin ~ 4,3 mg, propilen glikol ~ 0,185 mg, glicerol ~ 0,18 mg, aroma ~ 0,085 mg, rezidualna voda ~ 0,25 mg), aroma limuna (aroma limuna) - 5 mg (maltodekstrin ~ 4 mg, aroma 75 mg ~ α-tokoferol ~ 0,0003 mg, zaostala voda ~ 0,25 mg), magnezijum stearat - 10 mg.

4 stvari. - blisteri (1) - pakovanja od kartona sa kontrolom prvog otvaranja.

farmakološki efekat

Sildenafil je snažan selektivni inhibitor cGMP-specifične fosfodiesteraze tipa 5 (PDE5).

Implementacija fiziološkog mehanizma erekcije povezana je sa oslobađanjem dušikovog oksida (NO) u kavernoznom tijelu tokom seksualne stimulacije. To, pak, dovodi do povećanja razine cGMP, naknadnog opuštanja glatkog mišićnog tkiva kavernoznog tijela i povećanja protoka krvi.

Sildenafil nema direktan relaksirajući efekat na izolovano ljudsko kavernozno telo, ali pojačava efekat NO kroz inhibiciju PDE5, koji je odgovoran za razgradnju cGMP.

Sildenafil je selektivan za PDE5 in vitro, njegova aktivnost protiv PDE5 nadmašuje aktivnost protiv drugih poznatih izoenzima fosfodiesteraze: PDE6 - 10 puta; PDE1 - više od 80 puta; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - više od 700 puta. Sildenafil je 4000 puta selektivniji za PDE5 u odnosu na PDEZ, što je od velikog značaja, budući da je PDEZ jedan od ključnih enzima u regulaciji kontraktilnosti miokarda.

Preduslov za efikasnost sildenafila je seksualna stimulacija. Sildenafil obnavlja poremećenu erektilnu funkciju u uslovima seksualne stimulacije povećavajući protok krvi u kavernozna tela penisa.

Klinički podaci

Srčano istraživanje

Primjena sildenafila u dozama do 100 mg nije dovela do klinički značajnih promjena EKG-a kod zdravih dobrovoljaca. Maksimalno smanjenje sistoličkog krvnog tlaka u ležećem položaju nakon uzimanja sildenafila u dozi od 100 mg bilo je 8,3 mm Hg, a dijastoličkog krvnog tlaka - 5,3 mm Hg. Izraženiji, ali i prolazni efekat na krvni pritisak zabeležen je kod pacijenata koji su uzimali nitrate.

U studiji hemodinamskog učinka sildenafila u jednoj dozi od 100 mg kod 14 pacijenata s teškom koronarnom bolešću (više od 70% pacijenata imalo je stenozu barem jedne koronarne arterije), sistolički i dijastolički tlak u mirovanju smanjeni su za 7% i 6%, respektivno, a plućni sistolni pritisak je smanjen za 9%. Sildenafil nije utjecao na izbacivanje ili poremetio protok krvi u stenoziranim koronarnim arterijama, a također je rezultirao povećanjem (otprilike 13%) adenozinom induciranog koronarnog protoka u stenoziranim i intaktnim koronarnim arterijama.

U dvostruko slijepoj, placebom kontroliranoj studiji, 144 pacijenta s erektilnom disfunkcijom i stabilnom anginom koji su uzimali antianginalne lijekove (osim nitrata) izvodili su fizičke vježbe sve dok se težina simptoma angine nije poboljšala. Trajanje vježbe je značajno duže (19,9 sekundi; 0,9-38,9 sekundi) kod pacijenata koji su uzimali sildenafil u jednoj dozi od 100 mg u poređenju sa pacijentima koji su primali placebo.

U randomiziranoj, dvostruko slijepoj, placebom kontroliranoj studiji, proučavan je učinak promjene doze sildenafila (do 100 mg) kod muškaraca (n=568) s erektilnom disfunkcijom i arterijskom hipertenzijom koji su uzimali više od dvije. Sildenafil je poboljšao erekciju kod 71% muškaraca u poređenju sa 18% u placebo grupi. Učestalost neželjenih efekata bila je uporediva sa onom u drugim grupama pacijenata, kao i kod osoba koje su češće uzimale antihipertenzivne lekove.

Istraživanje o oštećenju vida

Kod nekih pacijenata, 1 sat nakon uzimanja sildenafila u dozi od 100 mg pomoću Farnsworth-Munsel 100 testa, otkriveno je blago i prolazno oštećenje sposobnosti razlikovanja nijansi boje (plavo/zeleno). 2 sata nakon uzimanja lijeka, ove promjene su izostale. Vjeruje se da je oštećenje vida boja uzrokovano inhibicijom PDE6, koji je uključen u proces prijenosa svjetlosti u retini. Sildenafil nije imao uticaja na oštrinu vida, percepciju kontrasta, elektroretinogram, intraokularni pritisak ili prečnik zjenice.

U placebom kontrolisanoj unakrsnoj studiji pacijenata sa dokazanom ranom makularnom degeneracijom (n=9), sildenafil u jednoj dozi od 100 mg dobro se podnosio. Nije bilo klinički značajnih promjena vida procijenjenih posebnim vizuelnim testovima (oštrina vida, Amslerova rešetka, percepcija boja, simulacija prolaza boja, Humphrey perimetar i fotostres).

Efikasnost

Efikasnost i sigurnost sildenafila procijenjena je u 21 randomiziranoj, dvostruko slijepoj, placebom kontroliranoj studiji u trajanju do 6 mjeseci na 3000 pacijenata u dobi od 19 do 87 godina s erektilnom disfunkcijom različite etiologije (organske, psihogene ili mješovite). Učinkovitost lijeka procijenjena je globalno korištenjem dnevnika erekcije, međunarodnog indeksa erektilne funkcije (potvrđen upitnik o stanju seksualne funkcije) i ankete partnera.

Efikasnost sildenafila, definisana kao sposobnost postizanja i održavanja erekcije dovoljne za zadovoljavajući polni odnos, dokazana je u svim sprovedenim studijama i potvrđena je u dugoročnim studijama u trajanju od 1 godine. U studijama fiksnih doza, omjer pacijenata koji su prijavili da im je terapija poboljšala erekciju bio je: 62% (doza sildenafila 25 mg), 74% (doza sildenafila 50 mg) i 82% (doza sildenafila 100 mg), u poređenju sa 25% u placebo grupu. Analiza međunarodnog indeksa erektilne funkcije pokazala je da je tretman sildenafilom, osim poboljšanja erekcije, povećao i kvalitet orgazma, omogućio postizanje zadovoljstva od seksualnog odnosa i ukupnog zadovoljstva.

Prema objedinjenim podacima, 59% pacijenata sa dijabetes melitusom, 43% pacijenata podvrgnutih radikalnoj prostatektomiji i 83% pacijenata sa povredama kičmene moždine (u poređenju sa 16%, 15% i 12% u grupi placeba, respektivno).

Farmakokinetika

Usisavanje

Sildenafil se brzo apsorbira nakon oralne primjene. Apsolutna bioraspoloživost u prosjeku iznosi 40% (25-63%). In vitro, sildenafil u koncentraciji od približno 1,7 ng/ml (3,5 nM) inhibira humani PDE5 za 50%. Nakon pojedinačne doze sildenafila u dozi od 100 mg, prosječna Cmax slobodnog sildenafila u krvi je 18 ng/ml (38 nM) i postiže se kada se uzima na prazan želudac u prosjeku 60 minuta (30-120). minuta).

Kada se uzima u kombinaciji sa masnom hranom, brzina apsorpcije se smanjuje; Cmax se smanjuje u prosjeku za 29%, T max se povećava za 60 minuta. Međutim, stepen apsorpcije se ne mijenja značajno (AUC se smanjuje za 11%).

Distribucija

V d sildenafila u ravnotežnom stanju u prosjeku iznosi 105 litara. Vezanje sildenafila i njegovog glavnog N-demetil metabolita u cirkulaciji za proteine plazme je oko 96% i ne zavisi od ukupne koncentracije sildenafila. Manje od 0,0002% doze (prosječno 188 ng) nađeno je u sjemenu 90 minuta nakon uzimanja lijeka.

Metabolizam

Sildenafil se metabolizira uglavnom u jetri djelovanjem izoenzima CYP3A4 (glavni put) i CYP2C9 (sporedni put). Glavni cirkulirajući aktivni metabolit, koji nastaje kao rezultat N-demetilacije sildenafila, prolazi dalje metabolizam. U smislu selektivnosti djelovanja na PDE, metabolit je uporediv sa sildenafilom, a njegova aktivnost protiv PDE5 in vitro iznosi približno 50% aktivnosti sildenafila. Koncentracija metabolita u plazmi je približno 40% koncentracije sildenafila. N-demetil metabolit prolazi dalje metabolizam; njegov T 1/2 je oko 4 sata.

uzgoj

Ukupni klirens sildenafila je 41 l/h, a konačni T 1/2 je 3-5 sati Nakon oralne primjene, kao i nakon intravenske primjene, sildenafil se izlučuje u obliku metabolita, uglavnom fecesom (približno 80% doza) iu manjoj mjeri - sa urinom (oko 13% doze).

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Kod zdravih starijih osoba (preko 65 godina) klirens sildenafila je smanjen, a koncentracija slobodne aktivne supstance u plazmi je oko 40% veća od njene koncentracije kod mladih (18-45 godina) pacijenata. Starost nema klinički značajan uticaj na učestalost nuspojava.

Kod blagog zatajenja bubrega (CC 50-80 ml/min) i umjerene (CC 30-49 ml/min) težine, farmakokinetički parametri sildenafila nakon jednokratne oralne doze od 50 mg se ne mijenjaju. Kod teškog zatajenja bubrega (CC ≤30 ml/min), klirens sildenafila je smanjen, što dovodi do približno dvostrukog povećanja AUC (100%) i Cmax (88%) u poređenju sa onima s normalnom funkcijom bubrega u pacijenata iste starosne grupe.

Kod pacijenata sa cirozom jetre (klasa A i B na Child-Pugh skali), klirens sildenafila je smanjen, što dovodi do povećanja AUC (84%) i Cmax (47%) u odnosu na one u normalnoj funkcije jetre kod pacijenata iste starosne grupe. Farmakokinetika sildenafila kod pacijenata sa teškim oštećenjem jetre (Child-Pugh klasa C) nije proučavana.

Indikacije

liječenje erektilne disfunkcije koju karakterizira nemogućnost postizanja ili održavanja erekcije penisa dovoljne za zadovoljavajući snošaj.

Sildenafil je efikasan samo uz seksualnu stimulaciju.

Kontraindikacije

teško zatajenje jetre (Child-Pugh klasa C);
teška kardiovaskularna bolest (teško zatajenje srca, nestabilna angina pektoris, moždani udar ili infarkt miokarda u posljednjih 6 mjeseci, aritmije opasne po život, arterijska hipertenzija (BP> 170/100 mmHg) ili hipotenzija (BP)<90/50 мм рт.ст.));
epizode razvoja nearteritične prednje ishemijske optičke neuropatije sa gubitkom vida na jednom oku;
nasljedni retinitis pigmentosa;
upotreba kod pacijenata koji stalno ili povremeno primaju donatore dušikovog oksida, organske nitrate ili nitrite u bilo kojem obliku, jer sildenafil pojačava hipotenzivni učinak nitrata;
kombinovana upotreba inhibitora PDE5, uključujući sildenafil, sa stimulansima gvanilat ciklaze, kao što je riociguat, tk. ovo može dovesti do simptomatske hipotenzije;
istodobna primjena lijeka s drugim lijekovima za liječenje erektilne disfunkcije (sigurnost i djelotvornost kombinovane terapije nije proučavana);
istovremena primjena ritonavira;
netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze;
djeca i adolescenti do 18 godina starosti;
upotreba kod žena;
preosjetljivost na sildenafil ili bilo koju drugu komponentu lijeka.

Pažljivo: anatomski deformitet penisa (angulacija, kavernozna fibroza ili Peyroniejeva bolest); bolesti koje predisponiraju nastanak prijapizma (anemija srpastih ćelija, multipli mijelom, leukemija, trombocitemija); bolesti praćene krvarenjem; peptički ulkus želuca i duodenuma u akutnoj fazi; disfunkcija jetre; teško zatajenje bubrega (CC manji od 30 ml/min); epizoda razvoja prednje nearteritične ishemijske neuropatije očnog živca u anamnezi; istovremeni prijem alfa-blokatora.

Doziranje

Lijek se uzima oralno. Orodisperzibilne tablete se mogu uzimati sa ili bez vode. Tabletu treba staviti na jezik, nakon čega će se brzo otopiti i može se progutati. Tabletu treba uzeti odmah nakon otvaranja blistera. Za pacijente koji primaju preporučenu dozu sildenafila od 100 mg, drugu tabletu sildenafila od 50 mg treba uzeti nakon što se prva tableta sildenafila od 50 mg potpuno otopi.

Treba imati na umu da se apsorpcija sildenafila značajno usporava kada se koristi u kombinaciji s masnom hranom.

Za većinu pacijenata, preporučena doza je 50 mg otprilike 1 sat prije seksualne aktivnosti. Uzimajući u obzir efikasnost i podnošljivost, doza se može povećati na 100 mg ili smanjiti na 25 mg (trebaju uzimati samo filmom obložene tablete odgovarajuće doze).

Maksimalna preporučena doza je 100 mg. Maksimalna preporučena učestalost upotrebe je 1 put dnevno. Pacijenti kojima se preporučuje doza sildenafila od 100 mg treba da uzmu dvije tablete, raspoređene u usnoj šupljini sa dozom od 50 mg, uzastopno jednu za drugom.

At zatajenje bubrega blage do umjerene težine (CC 30-80 ml/min) prilagođavanje doze nije potrebno kada teško zatajenje bubrega (CC<30 мл/мин) dozu sildenafila treba smanjiti na 25 mg.

Pošto je izlučivanje sildenafila poremećeno u pacijenti sa oštećenjem jetre (npr. ciroza), dozu lijeka treba smanjiti na 25 mg.

At starijih pacijenata prilagođavanje doze nije potrebno.

Kombinirana upotreba s drugim lijekovima

U kombinaciji s ritonavirom, maksimalna pojedinačna doza Viagre ne smije prelaziti 25 mg, učestalost upotrebe treba biti 1 put u 48 sati.

Kada se kombinuje sa inhibitorima izoenzima CYP3A4 (eritromicin, sakvinavir, ketokonazol, itrakonazol), početna doza Viagre treba da bude 25 mg.

Kako bi se smanjio rizik od razvoja posturalne hipotenzije kod pacijenata koji uzimaju alfa-blokatore, primjenu Viagre treba započeti tek nakon što se kod ovih pacijenata postigne hemodinamska stabilizacija. Treba razmotriti izvodljivost smanjenja početne doze sildenafila.

Nuspojave

Najčešći neželjeni efekti bili su glavobolja i "valungi".

Nuspojave su obično blage ili umjerene i prolazne.

U studijama koje su koristile fiksnu dozu, otkriveno je da se učestalost nekih neželjenih događaja povećava sa povećanjem doze.

Učestalost neželjenih reakcija definirana je na sljedeći način: vrlo često (≥10%), često (≥1% i<10%), нечасто (≥0.1% и <1%), редко (≥0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%), частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных).

Od imunološkog sistema: rijetko - reakcije preosjetljivosti (uključujući osip na koži), alergijske reakcije.

Sa strane organa vida:često - zamagljen vid, oštećenje vida, cijanopsija; rijetko - bol u oku, fotofobija, fotopsija, hromatopsija, crvenilo očiju / skleralne injekcije, promjene u svjetlini percepcije svjetlosti, midrijaza, konjuktivitis, krvarenje u tkivu oka, katarakta, poremećaj suznog aparata; rijetko - oticanje očnih kapaka i susjednih tkiva, osjećaj suhoće u očima, prisustvo iridescentnih krugova u vidnom polju oko izvora svjetlosti, pojačan zamor očiju, gledanje predmeta u žutoj boji (ksantopsija), gledanje objekata u crveno ( eritropsija), hiperemija konjunktive, iritacija sluzokože oka, nelagoda u očima; nepoznata učestalost - nearteritična prednja ishemijska optička neuropatija (NPINZN), okluzija vene retine, defekt vidnog polja, diplopija*, privremeni gubitak vida ili smanjena oštrina vida, povećan intraokularni pritisak, edem retine, retinalna vaskularna bolest, odvajanje staklastog tijela / vuča stakla .

Iz organa sluha: rijetko - naglo smanjenje ili gubitak sluha, tinitus, bol u uhu.

Sa strane kardiovaskularnog sistema:često - "plime"; rijetko - tahikardija, palpitacije, sniženi krvni tlak, povećan broj otkucaja srca, nestabilna angina pektoris, AV blokada, ishemija miokarda, cerebralna tromboza, srčani zastoj, zatajenje srca, abnormalna očitanja EKG-a, kardiomiopatija; rijetko - atrijalna fibrilacija, iznenadna srčana smrt*, ventrikularna aritmija*.

Iz hematopoetskog sistema: rijetko - anemija, leukopenija.

Sa strane metabolizma i ishrane: rijetko - osjećaj žeđi, edem, giht, nekompenzirani dijabetes melitus, hiperglikemija, periferni edem, hiperurikemija, hipoglikemija, hipernatremija.

Iz respiratornog sistema:često - začepljenost nosa; rijetko - epistaksa, rinitis, astma, dispneja, laringitis, faringitis, sinusitis, bronhitis, povećan volumen sputuma, pojačan kašalj; rijetko - osjećaj stezanja u grlu, suvoća nazalne sluzokože, oticanje nosne sluznice.

Iz probavnog sistema:često - mučnina, dispepsija; rijetko - gastroezofagealna refluksna bolest, povraćanje, bol u trbuhu, suha usta, glositis, gingivitis, kolitis, disfagija, gastritis, gastroenteritis, ezofagitis, stomatitis, abnormalni testovi funkcije jetre, rektalno krvarenje; rijetko - hipoestezija oralne sluznice.

Iz mišićno-koštanog sistema:često - bol u leđima; rijetko - mijalgija, bol u ekstremitetima, artritis, artroza, ruptura tetiva, tenosinovitis, bol u kostima, mijastenija gravis, sinovitis.

Iz genitourinarnog sistema: rijetko - cistitis, nokturija, povećanje grudi, urinarna inkontinencija, hematurija, poremećaj ejakulacije, genitalni edem, anorgazmija, hematospermija, oštećenje tkiva penisa; rijetko - produžena erekcija i/ili prijapizam.

Sa strane centralnog i perifernog nervnog sistema: vrlo često - glavobolja; često - vrtoglavica; rijetko - pospanost, migrena, ataksija, hipertonus, neuralgija, neuropatija, parestezija, tremor, vrtoglavica, simptomi depresije, nesanice, neobični snovi, pojačani refleksi, hipoestezija; rijetko - konvulzije*, ponovljene konvulzije*, nesvjestica.

Iz kože i potkožnog tkiva: rijetko - kožni osip, urtikarija, herpes simplex, pruritus, pojačano znojenje, ulceracije kože, kontaktni dermatitis, eksfolijativni dermatitis; učestalost nepoznata - Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.

Ostalo: rijetko - osjećaj vrućine, oticanje lica, reakcije fotoosjetljivosti, šok, astenija, umor, bol različite lokalizacije, zimica, slučajni padovi, bol u prsima, slučajne ozljede; rijetko - razdražljivost.

* Nuspojave utvrđene tokom postmarketinških studija.

Tijekom postmarketinške primjene sildenafila za liječenje erektilne disfunkcije, nuspojave kao što su teške kardiovaskularne komplikacije (uključujući infarkt miokarda, nestabilnu anginu pektoris, iznenadnu srčanu smrt, ventrikularnu aritmiju, hemoragijski moždani udar, prolaznu hiperishemiju) bili su i prolazna hiperishemijska napada, objavljeno. ), koji je imao vremenski odnos sa upotrebom sildenafila. Većina ovih pacijenata, ali ne svi, imali su faktore rizika za kardiovaskularne događaje. Mnogi od ovih neželjenih događaja uočeni su ubrzo nakon seksualne aktivnosti, a neki od njih su zabilježeni nakon uzimanja sildenafila bez naknadne seksualne aktivnosti. Nije moguće utvrditi postojanje direktne veze između uočenih neželjenih događaja i ovih ili drugih faktora.

Vizualni poremećaji

U rijetkim slučajevima, tokom postregistracije korištenje svih PDE5 inhibitora, uklj. sildenafil, prijavio nearteritičnu prednju ishemijsku optičku neuropatiju (NPINZN) - rijetku bolest i uzrok smanjenog ili gubitka vida. Većina ovih pacijenata imala je faktore rizika, posebno smanjen omjer čašice i optičkog diska ("kongestivni disk"), starost preko 50 godina, dijabetes melitus, hipertenziju, koronarnu arterijsku bolest, hiperlipidemiju i pušenje. Opservacijska studija je procijenila da li je nedavna upotreba lijekova iz klase inhibitora PDE5 povezana s akutnim početkom NPINZN-a. Rezultati ukazuju na približno dvostruko povećanje rizika od NPINZN unutar 5 poluživota nakon upotrebe inhibitora PDE5. Prema podacima iz objavljene literature, godišnja incidencija NPNZN je 2,5-11,8 slučajeva na 100.000 muškaraca starosti ≥50 godina u opštoj populaciji. Pacijente treba savjetovati da u slučaju iznenadnog gubitka vida prekinu terapiju sildenafilom i odmah se obrate ljekaru. Pojedinci koji su već imali slučaj NPNDI imaju povećan rizik od ponovnog NINZN-a. Stoga, liječnik bi trebao razgovarati o ovom riziku sa ovim pacijentima i također razgovarati s njima o potencijalnim štetnim efektima PDE5 inhibitora. PDE5 inhibitori, uklj. Sildenafil treba koristiti s oprezom kod takvih pacijenata i samo u situacijama kada je očekivana korist veća od rizika.

Prilikom primjene lijeka Viagra u dozama koje prelaze preporučene, nuspojave su bile slične gore navedenim, ali su se obično javljale češće.

Predoziranje

Uz pojedinačnu dozu Viagre u dozi do 800 mg, nuspojave su bile uporedive s onima pri uzimanju lijeka u nižim dozama, ali su bile češće.

Primjena lijeka u dozi od 200 mg nije dovela do povećanja djelotvornosti lijeka, ali se povećala učestalost neželjenih reakcija (glavobolja, valovi vrućine, vrtoglavica, dispepsija, začepljenost nosa, oštećenje vida).

tretman: provođenje simptomatske terapije. Hemodijaliza ne ubrzava klirens sildenafila, jer potonji se aktivno vezuje za proteine plazme i ne izlučuje se urinom.

interakcija s lijekovima

Utjecaj drugih lijekova na metabolizam sildenafila

Metabolizam sildenafila se odvija uglavnom u jetri pod dejstvom izoenzima CYP3A4 (glavni put) i CYP2C9, stoga inhibitori ovih izoenzima mogu smanjiti klirens sildenafila, a induktori, respektivno, povećati klirens sildenafila.

Uz istovremenu primjenu inhibitora CYP3A4 (ketokonazol, eritromicin, cimetidin), zabilježeno je smanjenje klirensa sildenafila.

Cimetidin (u dozi od 800 mg), koji je nespecifični inhibitor CYP3A4, kada se uzima istovremeno sa sildenafilom (u dozi od 50 mg), uzrokuje povećanje koncentracije sildenafila u plazmi za 56%.

Jedna doza sildenafila u dozi od 100 mg istovremeno s eritromicinom, specifičnim inhibitorom CYP3A4 (500 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana) u pozadini postizanja konstantne koncentracije eritromicina u krvi, dovodi do povećanja AUC sildenafila za 182%.

Uz istovremenu primjenu sildenafila (jednom u dozi od 100 mg) i sakvinavira (u dozi od 1200 mg 3 puta dnevno), koji je istovremeno inhibitor HIV proteaze i inhibitor CYP3A4, na pozadini postizanja konstantna koncentracija sakvinavira u krvi, Cmax sildenafila u krvi se povećao za 140% i AUC za 210%. Sildenafil nije uticao na farmakokinetičke parametre sakvinavira.

Jači inhibitori izoenzima CYP3A4, kao što su ketokonazol ili itrakonazol, mogu uzrokovati izraženije promjene u farmakokinetici sildenafila.

Istovremena primjena sildenafila (jednom u dozi od 100 mg) i ritonavira (500 mg 2 puta dnevno), koji je inhibitor HIV proteaze i jak inhibitor izoenzima citokroma P450, na pozadini postizanja konstantne koncentracije ritonavira u krvi, dovodi do povećanja Cmax sildenafila za 300% (4 puta), a AUC za 1000% (11 puta). Nakon 24 sata koncentracija sildenafila u plazmi iznosila je približno 200 ng/ml (sa jednom primjenom jednog sildenafila - 5 ng/ml). Ovo je u skladu sa efektom ritonavira na širok spektar supstrata citokroma P450. Sildenafil ne utiče na farmakokinetiku ritonavira. S obzirom na ove podatke, ne preporučuje se istovremena primjena ritonavira i sildenafila. U svakom slučaju, maksimalna doza sildenafila ni u kom slučaju ne smije prelaziti 25 mg u 48 sati.

Jedna doza antacida (magnezijum hidroksida/aluminijum hidroksida) ne utiče na bioraspoloživost sildenafila.

U studijama koje su uključivale zdrave dobrovoljce, istovremena upotreba antagonista endotelinskog receptora, bosentana (induktor izoenzima CYP3A4 (umjeren), CYP2C9 i eventualno CYP2C19) u ravnotežnoj koncentraciji (125 mg 2 puta dnevno) i koncentraciji sildequilibriuma (80 mg 3 puta dnevno)/dan) došlo je do smanjenja AUC i Cmax sildenafila za 62,6%, odnosno 52,4%. Sildenafil je povećao AUC i Cmax bosentana za 49,8%, odnosno 42%. Pretpostavlja se da istovremena primjena sildenafila sa snažnim induktorima izoenzima CYP3A4, kao što je rifampicin, može dovesti do većeg smanjenja koncentracije sildenafila u krvnoj plazmi.

Inhibitori izoenzima CYP2C9 (kao što su tolbutamid, varfarin), inhibitori izoenzima CYP2D6 (kao što su selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, triciklični antidepresivi), tiazidi i diuretici slični tiazidima, ACE inhibitori i kalcijum-dofilni antagonisti.

Istovremena primjena azitromicina (500 mg/dan 3 dana) ne utiče na AUC, Cmax, Tmax, konstantu brzine izlučivanja i T 1/2 sildenafila ili njegovog glavnog cirkulirajućeg metabolita.

Učinak sildenafila na druge lijekove

Sildenafil je slab inhibitor izoenzima sistema citokroma P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 (IK 50 > 150 μmol). Kada se sildenafil koristi u preporučenim dozama, njegov Cmax je oko 1 μmol, tako da je malo vjerovatno da sildenafil može utjecati na klirens supstrata ovih izoenzima.

Sildenafil pojačava hipotenzivni učinak nitrata kako pri dugotrajnoj primjeni tako i kod akutnih indikacija. U tom smislu, upotreba sildenafila u kombinaciji sa nitratima ili donatorima azotnog oksida je kontraindikovana.

Uz istovremenu primjenu alfa-blokatora doksazosina (4 mg i 8 mg) i sildenafila (25 mg, 50 mg i 100 mg) kod pacijenata sa benignom hiperplazijom prostate sa stabilnom hemodinamikom, prosječno dodatno smanjenje sistolnog/dijastoličkog krvnog tlaka u ležeći položaj bio je 7/7 mmHg, 9/5 mmHg i 8/4 mm Hg. odnosno u stojećem položaju - 6/6 mm Hg, 11/4 mm Hg. i 4/5 mm Hg. respektivno. Kod takvih pacijenata su prijavljeni rijetki slučajevi simptomatske posturalne hipotenzije, koja se manifestira u obliku vrtoglavice (bez sinkope). Kod odabranih osjetljivih pacijenata koji primaju alfa-blokatore, istovremena primjena sildenafila može dovesti do simptomatske hipotenzije.

Nisu identificirani znaci značajne interakcije sildenafila s tolbutamidom (250 mg) ili varfarinom (40 mg), koji se metaboliziraju pomoću CYP2C9.

Sildenafil u dozi od 100 mg ne utiče na farmakokinetičke parametre inhibitora HIV proteaze sakvinavira, koji je supstrat CYP3A4, pri konstantnoj koncentraciji u krvi.

Istovremena primjena sildenafila u ravnotežnom stanju (80 mg 3 puta dnevno) dovodi do povećanja AUC i Cmax bosentana (125 mg 2 puta dnevno) za 49,8%, odnosno 42%.

Sildenafil u dozi od 50 mg ne uzrokuje dodatno produženje vremena krvarenja kada se uzima u dozi od 150 mg.

Sildenafil u dozi od 50 mg ne pojačava hipotenzivni učinak etanola kod zdravih dobrovoljaca s prosječnim maksimalnim nivoom etanola u krvi od 0,08% (80 mg/dL).

Kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom nije bilo znakova interakcije sildenafila (u dozi od 100 mg) sa amlodipinom. Prosječno dodatno smanjenje krvnog tlaka u ležećem položaju je 8 mm Hg. (sistolni) i 7 mm Hg. (dijastolni).

Primjena sildenafila u kombinaciji s antihipertenzivima ne dovodi do dodatnih nuspojava.

specialne instrukcije

Za dijagnosticiranje erektilne disfunkcije, utvrđivanje mogućih uzroka i odabir adekvatnog liječenja potrebno je prikupiti kompletnu anamnezu i obaviti temeljit fizički pregled. Liječenje erektilne disfunkcije treba oprezno primjenjivati kod pacijenata s anatomskim deformitetom penisa (angulacija, kavernozna fibroza, Peyroniejeva bolest) ili kod pacijenata s faktorima rizika za razvoj prijapizma (anemija srpastih stanica, multipli mijelom, leukemija).

Tokom postmarketinških studija, prijavljeni su slučajevi razvoja produžene erekcije i prijapizma. Ako erekcija traje duže od 4 sata, pacijent treba odmah potražiti medicinsku pomoć. Ako se terapija prijapizma ne provede odmah, to može dovesti do oštećenja tkiva penisa i nepovratnog gubitka potencije.

Lijekove namijenjene liječenju erektilne disfunkcije ne smiju se propisivati muškarcima za koje je seksualna aktivnost nepoželjna.

Seksualna aktivnost predstavlja određeni rizik u prisustvu srčanih oboljenja, stoga, prije početka bilo kakve terapije za erektilnu disfunkciju, liječnik treba uputiti pacijenta na kardiovaskularni pregled. Seksualna aktivnost je nepoželjna kod pacijenata sa zatajenjem srca, nestabilnom anginom pektoris, infarktom miokarda ili moždanim udarom u posljednjih 6 mjeseci, životno opasnim aritmijama, arterijskom hipertenzijom (BP > 170/100 mmHg) ili hipotenzijom (BP).<90/50 мм рт.ст.). Прием силденафила у таких пациентов противопоказан. В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Kardiovaskularne komplikacije

Ozbiljni kardiovaskularni događaji (uključujući infarkt miokarda, nestabilnu anginu pektoris, iznenadnu srčanu smrt, ventrikularnu aritmiju, hemoragijski moždani udar, prolazni ishemijski napad, arterijsku hipertenziju i hipotenziju) koji su imali vremenski odnos s primjenom sildenafila. Većina ovih pacijenata, ali ne svi, imali su faktore rizika za kardiovaskularne događaje. Mnogi od ovih neželjenih događaja uočeni su ubrzo nakon seksualne aktivnosti, a neki od njih su zabilježeni nakon uzimanja sildenafila bez naknadne seksualne aktivnosti. Nije moguće utvrditi postojanje direktne veze između uočenih neželjenih događaja i ovih ili drugih faktora.

hipotenzija

Sildenafil ima sistemski vazodilatatorni efekat, što dovodi do prolaznog pada krvnog pritiska, što nije klinički značajan efekat i ne dovodi do bilo kakvih posledica kod većine pacijenata. Međutim, prije nego što propiše Viagru, liječnik mora pažljivo procijeniti rizik od mogućih štetnih manifestacija vazodilatacijskog efekta kod pacijenata sa relevantnim bolestima, posebno u pozadini seksualne aktivnosti. Povećana sklonost vazodilatatorima uočena je kod pacijenata sa opstrukcijom izlaznog trakta leve komore (aortna stenoza, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija), kao i kod retkog sindroma multipla sistemske atrofije, koji se manifestuje teškom disregulacijom krvnog pritiska iz autonomnog nervnog sistema.

Budući da kombinirana primjena sildenafila i alfa-blokatora može dovesti do simptomatske hipotenzije kod nekih osjetljivih pacijenata, Viagru treba oprezno primjenjivati kod pacijenata koji uzimaju alfa-blokatore. Kako bi se smanjio rizik od posturalne hipotenzije kod pacijenata koji uzimaju alfa-blokatore, Viagra treba započeti tek nakon stabilizacije hemodinamskih parametara kod ovih pacijenata. Također biste trebali razmotriti izvodljivost smanjenja početne doze Viagre. Bolesnike treba informisati o tome koje radnje poduzeti ako se pojave simptomi posturalne hipotenzije.

Vizualni poremećaji

Mali broj pacijenata sa nasljednim retinitis pigmentosa ima genetski uvjetovane poremećaje funkcija retinalnih fosfodiesteraza. Nema informacija o sigurnosti primjene Viagre kod pacijenata s pigmentoznim retinitisom, pa sildenafil treba koristiti s oprezom.

Poremećaji sluha

Neke postmarketinške i kliničke studije prijavljuju slučajeve iznenadnog pogoršanja ili gubitka sluha povezanog s upotrebom svih inhibitora PDE5, uključujući sildenafil. Većina ovih pacijenata imala je faktore rizika za iznenadno pogoršanje ili gubitak sluha. Uzročna veza između upotrebe inhibitora PDE5 i iznenadnog oštećenja sluha ili gubitka sluha nije utvrđena. U slučaju iznenadnog pogoršanja sluha ili gubitka sluha tokom uzimanja sildenafila, pacijent se treba odmah obratiti ljekaru.

Krvarenje

Sildenafil pojačava antitrombocitni učinak natrijum nitroprusida, donora dušikovog oksida, na ljudske trombocite in vitro. Nema podataka o sigurnosti primjene sildenafila kod pacijenata sa sklonošću krvarenju ili pogoršanju čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, pa se Viagra kod ovih pacijenata treba koristiti s oprezom. Incidencija epistaksa kod pacijenata sa plućnom hipertenzijom povezanom sa difuznom bolešću vezivnog tkiva bila je veća (sildenafil 12,9%, placebo 0%) nego kod pacijenata sa primarnom plućnom hipertenzijom (sildenafil 3%, placebo 2,4%). Pacijenti koji su primali sildenafil u kombinaciji sa antagonistom vitamina K imali su veću incidencu epistaksa (8,8%) od pacijenata koji nisu uzimali antagonist vitamina K (1,7%).

Koristiti u kombinaciji s drugim tretmanima za erektilnu disfunkciju

Sigurnost i djelotvornost Viagre u kombinaciji s drugim inhibitorima PDE5 ili drugim lijekovima za liječenje plućne hipertenzije koji sadrže sildenafil (na primjer, Revacio), ili drugim tretmanima za erektilnu disfunkciju nisu proučavani, pa se upotreba takvih kombinacija ne preporučuje .

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Na pozadini uzimanja sildenafila, nije uočen negativan učinak na sposobnost upravljanja automobilom ili drugim tehničkim sredstvima. Međutim, budući da su prilikom uzimanja sildenafila mogući vrtoglavica, pad krvnog pritiska, razvoj hromatopsije, zamagljen vid i druge nuspojave, treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu kretanja. psihomotorne reakcije. Također treba pažljivo razmotriti individualni učinak lijeka u ovim situacijama, posebno na početku liječenja i prilikom promjene režima doziranja.

Uz oprez, lijek treba propisivati kod kršenja funkcije jetre.

Upotreba kod starijih osoba

Kod starijih pacijenata prilagođavanje doze nije potrebno.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Lijek se izdaje na recept.

Uslovi skladištenja

Lijek treba čuvati van domašaja djece na temperaturi ne višoj od 30°C. Rok trajanja - 3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Oblik doziranja

Filmom obložene tablete 50 mg, 100 mg

Compound

Jedna tableta sadrži

aktivna supstanca - sildenafil citrat 70,225 mg i 140,450 mg (ekvivalentno sildenafilu 50 mg i 100 mg),

pomoćne supstance: mikrokristalna celuloza, bezvodni kalcijum hidrogen fosfat, natrijum kroskarmeloza, magnezijum stearat,

Sastav školjke: plavi opadry OY-LS-20921 (hipromeloza, laktoza, triacetin, titanijum dioksid (E 171) i indigo karmin aluminijum lak (E132)), prozirni opadry YS-2-19114 A (hipromeloza i triacetin).

Opis

Filmom obložene tablete, plave, bikonveksne, u obliku zaobljenog romba sa oznakom "Pfizer" na jednoj strani i "VGR 50" (za dozu od 50 mg) ili "VGR 100" (za dozu od 100 mg) na drugu stranu.

Farmakoterapijska grupa

Preparati za liječenje uroloških bolesti. Drugi lijekovi za liječenje uroloških bolesti, uključujući antispazmodike. Preparati za liječenje erektilne disfunkcije. Sildenafil.

ATX kod G04BE03

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Usisavanje

Sildenafil se brzo apsorbira nakon oralne primjene. Maksimalne koncentracije u plazmi (Cmax) sildenafila se postižu unutar 30 do 120 minuta (medijan 60 minuta) nakon oralne primjene na prazan želudac. Prosječna apsolutna oralna bioraspoloživost je 41% (sa rasponom od 25-63%). Nakon oralne primjene sildenafila u preporučenom rasponu doza (25-100 mg), površina ispod farmakokinetičke krive (AUC) i Cmax se povećavaju u direktnoj proporciji s uzetom dozom.

Kada se sildenafil uzima s hranom, brzina apsorpcije se smanjuje s prosječnim kašnjenjem u vremenu za postizanje maksimalne koncentracije u plazmi (tmax) od 60 minuta i prosječnim smanjenjem Cmax za 29%.

Distribucija

Srednji ravnotežni volumen distribucije (Vd) za sildenafil je 105 L, što ukazuje na njegovu distribuciju u tjelesnim tkivima.

Nakon oralne primjene sildenafila u jednoj dozi od 100 mg, srednja maksimalna ukupna koncentracija sildenafila u plazmi je približno 440 ng/ml (sa koeficijentom varijacije od 40%). Zbog činjenice da je sildenafil (i njegov glavni cirkulirajući metabolit, N-desmetil metabolit) 96% vezan za proteine plazme, prosječna maksimalna koncentracija slobodnog sildenafila u plazmi je 18 ng/ml (38 nM). Vezivanje za proteine je nezavisno od ukupnih koncentracija lijeka.

Kod zdravih dobrovoljaca koji su primili sildenafil jednokratno u dozi od 100 mg, manje od 0,0002% (prosječno 188 ng) doze lijeka utvrđeno je u ejakulatu 90 minuta nakon uzimanja doze.

Metabolizam

In vitro studije

Metabolizam sildenafila odvija se uglavnom uz učešće mikrozomalnih izoenzima jetre CYP3A4 (glavni put) i CYP2C9 (sekundarni put) citokroma P450. Iz tog razloga, inhibitori ovih izoenzima mogu smanjiti, a induktori ovih izoenzima - povećati klirens sildenafila.

N-demetilacijom nastaje glavni cirkulirajući metabolit sildenafila, koji prolazi dalje metabolizam sa konačnim poluživotom eliminacije od približno 4 sata. Metabolit karakteriše profil selektivnosti za fosfodiesterazu uporediv sa sildenafilom, a in vitro aktivnost metabolita u odnosu na fosfodiesterazu tip 5 (PDE-5) je približno 50% aktivnosti matične supstance leka.

Koncentracije ovog metabolita u plazmi su približno 40% koncentracije sildenafila.

Sildenafil je slab inhibitor izoforma citokroma P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 (IC > 150 µM). Pod uvjetom da je maksimalna koncentracija sildenafila u krvnoj plazmi nakon uzimanja preporučenih doza lijeka približno 1 μm, malo je vjerovatno da će sildenafil promijeniti klirens supstrata ovih izoenzima.

uzgoj

Ukupni klirens sildenafila je 41 l/h, a konačno poluvrijeme je od 3 do 5 sati. Nakon oralne primjene, sildenafil se izlučuje u obliku metabolita uglavnom fecesom (oko 80% oralne doze) i u manjoj mjeri urinom (oko 13% oralne doze).

Farmakokinetika u posebnih grupa pacijenata

Stariji pacijenti

Kod zdravih starijih dobrovoljaca (u dobi od 65 godina ili više), došlo je do smanjenja klirensa sildenafila, što je uzrokovalo povećanje koncentracije sildenafila i njegovog aktivnog N-demetiliranog metabolita u plazmi za približno 90% u usporedbi s onima kod zdravih mlađih dobrovoljaca (18 -45 godina). Zbog starosnih razlika u vezivanju za proteine plazme, odgovarajuće povećanje koncentracije slobodnog sildenafila u plazmi je približno 40%.

U bolesnika s blagom ili umjerenom renalnom disfunkcijom (klirens kreatinina 30-80 ml/min), farmakokinetika sildenafila nakon jednokratne oralne doze od 50 mg se ne mijenja. Povećanje prosječne AUC i Cmax N-demetiliranog metabolita iznosilo je do 126%, odnosno do 73%, u poređenju s takvim pokazateljima kod ljudi iste dobi bez oštećene funkcije bubrega. Međutim, zbog velike varijabilnosti među pacijentima, ove razlike nisu bile statistički značajne. Kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina< 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышениям показателей AUC и Cmax, соответственно на 100 % и 88 % по сравнению с пациентами аналогичного возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax для N-деметилированного метаболита также значительно повышались - на 200 % и 79 %, соответственно.

Kod pacijenata sa blagom do umjerenom cirozom jetre (Child-Pugh stadijum A i B), klirens sildenafila je smanjen, što je rezultiralo povećanjem AUC (za 84%) i Cmax (za 47%) u poređenju sa dobrovoljcima iste dobi bez jetre. disfunkcija.

Farmakokinetika sildenafila kod pacijenata sa teškim oštećenjem jetre nije proučavana.

Farmakodinamika

Mehanizam djelovanja

Viagra®, oralni lijek za liječenje erektilne disfunkcije, odnosno za vrijeme seksualne stimulacije obnavlja poremećenu erektilnu funkciju povećanjem dotoka krvi u penis.

Fiziološki mehanizam erekcije penisa uključuje oslobađanje dušikovog oksida (NO) u kavernoznim tijelima nakon seksualne stimulacije. Dušikov oksid aktivira enzim gvanilat ciklazu, što dovodi do povećanja nivoa cikličkog gvanozin monofosfata (cGMP), praćenog opuštanjem glatkih mišića u kavernoznom telu i pojačanim protokom krvi.

Sildenafil je snažan i selektivan inhibitor cGMP-specifične fosfodiesteraze tipa 5 (PDE-5), koja je odgovorna za razgradnju cGMP-a u kavernoznim tijelima. Sildenafil ima periferno dejstvo na erekciju. Sildenafil nema direktan opuštajući efekat na izolovano ljudsko kavernozno telo, ali značajno pojačava opuštajući efekat NO na ovo tkivo. Kada se aktivira metabolički put NO/cGMP, kao što se dešava tokom seksualne stimulacije, inhibicija PDE-5 sildenafilom dovodi do povećanja nivoa cGMP u kavernoznim tijelima. Stoga, da bi sildenafil pružio željeno produktivno farmakološko djelovanje, neophodna je seksualna stimulacija.

Farmakodinamički efekti

In vitro studije

Sildenafil selektivno djeluje na PDE-5, koji je uključen u regulaciju procesa erekcije. Djelovanje Viagre® na PDE-5 je jače nego na druge poznate fosfodiesteraze. Ovaj efekat delovanja Viagre® je 10 puta jači od dejstva na PDE-6, koji učestvuje u procesima fototransformacije u retini. Kada se koristi u maksimalnim preporučenim dozama, selektivnost sildenafila na PDE-5 je 80 puta veća od njegove selektivnosti za PDE-1, više od 700 puta - selektivnost na PDE-2, PDE-3, PDE-4, PDE-7 , PDE-8 , PDE-9, PDE-10 i PDE-11. Konkretno, selektivnost sildenafila na PDE-5 je 4000 puta veća od njegove selektivnosti za PDE-3, cAMP-specifičnu izoformu fosfodiesteraze koja je uključena u regulaciju srčanih kontrakcija.

Klinička efikasnost i sigurnost

Sigurnost i djelotvornost sildenafila potvrđeni su podacima iz dugotrajnih studija.

Indikacije za upotrebu

Erektilna disfunkcija, koju karakteriše nemogućnost postizanja ili održavanja erekcije penisa dovoljne za zadovoljavajući snošaj.

Viagra® je efikasna samo uz seksualnu stimulaciju.

Doziranje i primjena

Za oralnu upotrebu.

Viagra® se može uzimati sa ili bez hrane. Međutim, može biti potrebno više vremena da Viagra® počne djelovati ako se uzima s hranom.

Režim doziranja

Upotreba kod odraslih

Preporučena doza Viagre® je 50 mg oralno otprilike 1 sat prije seksualnog odnosa. Na osnovu efikasnosti i podnošljivosti, doza se može povećati na 100 mg. Maksimalna preporučena doza je 100 mg.

Tabletu treba progutati cijelu sa čašom vode.

Posebne grupe pacijenata

Stariji pacijenti

Kod starijih pacijenata (≥ 65 godina), prilagođavanje doze nije potrebno.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega

Uz blagu do umjerenu bubrežnu disfunkciju (klirens kreatinina 30-80 ml/min), prilagođavanje doze nije potrebno. Zbog smanjenja klirensa sildenafila kod pacijenata sa teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina< 30 мл/мин), следует рассмотреть возможность применения Виагры® в дозе 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости препарата при необходимости, его дозу можно увеличивать поэтапно до 50 мг и до 100 мг.

Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre

Zbog činjenice da je klirens sildenafila smanjen kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre (na primjer, ciroza), treba razmotriti mogućnost primjene lijeka u dozi od 25 mg. Na osnovu efikasnosti i podnošljivosti lijeka, ako je potrebno, njegova doza se može povećavati u fazama do 50 mg i do 100 mg.

Pacijenti djetinjstva i adolescencije

Sildenafil nije indiciran za primjenu kod djece (< 18 лет).

Primjena kod pacijenata koji uzimaju druge lijekove

Kako bi se smanjio rizik od razvoja posturalne arterijske hipotenzije kod pacijenata liječenih alfa-blokatorima, stanje pacijenata koji primaju alfa-blokatore treba / stabilizirati stanje pacijenata koji primaju alfa-blokatore prije početka liječenja sildenafilom. Osim toga, treba razmotriti mogućnost primjene sildenafila, počevši od doze od 25 mg.

Nuspojave

Prilikom upotrebe Viagre® registrovana su neželjena dejstva koja su klasifikovana prema učestalosti ispoljavanja na sledeći način: veoma često (≥ 1/10), često (od ≥ 1/100 do< 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) и редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000).

Često

Glavobolja

Vrtoglavica

Poremećaji vida (hloropsija, hromatopsija, cijanopsija, eritropsija, ksantopsija), poremećaj vida, zamagljen vid

Hiperemija, valovi vrućine

Nazalna kongestija

Dispepsija, mučnina

Preosjetljivost

Pospanost, hipoestezija

Poremećaji suzenja (suhe oči, disfunkcija suzne žlijezde, pojačano suzenje), bol u oku, fotofobija, fotopsija, očna hiperemija, vidna svjetlost, konjuktivitis

Prostorna dezorijentacija (vertigo), tinitus

Tahikardija, palpitacije

Arterijska hipertenzija, arterijska hipotenzija

Epistaksa, kongestija sinusa

Bol u gornjem dijelu abdomena, gastroezofagealna refluksna bolest, povraćanje, suha usta

Mijalgija, bol u ekstremitetima

Hematurija

Bol u grudima, umor, osjećaj vrućine

Povišen broj otkucaja srca

Akutna cerebrovaskularna nezgoda, prolazni ishemijski napad, napad*, recidiv napadaja*, sinkopa

Prednja nearteritična ishemijska optička neuropatija*, vaskularna okluzija mrežnjače*, krvarenje u mrežnjači, arteriosklerotična retinopatija, bolest mrežnice, glaukom, defekt vidnog polja, diplopija, smanjena oštrina vida, miopija, astenopija, staklasto tijelo, plutajuća mjehura, bolest irisa irisa krugovi u vidnom polju, oticanje oka, oticanje oka, poremećaj vida, hiperemija konjunktive, iritacija oka, neobičan osjećaj u oku, oticanje kapaka, promjena boje bjeloočnice

Gluvoća

Iznenadna srčana smrt*, infarkt miokarda, ventrikularna aritmija*, fibrilacija atrija, nestabilna angina pektoris

Osjećaj stezanja u grlu, oticanje nosa, suvoća nosne sluznice

Oralna hipoestezija

Stevens-Johnsonov sindrom*, toksična epidermalna nekroliza*

Krvarenje iz penisa, prijapizam*, hematospermija, povećana erekcija
- razdražljivost

*neželjeni događaji zabilježeni samo tokom postmarketinškog nadzora.

Prijavljivanje sumnjivih neželjenih reakcija

Saopštavanje informacija o sumnjivim nuspojavama koje su utvrđene nakon registracije lijeka je od velike važnosti. Ovo omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi/rizika lijeka.

Od zdravstvenih radnika i pacijenata se traži da prijave sve neželjene reakcije na adresu navedenu na kraju ovog uputstva.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na aktivnu tvar ili bilo koju od pomoćnih tvari

Istovremena primjena lijekova koji su donori dušikovog oksida (amil nitrita) ili nitrata u bilo kojem obliku

Istovremena primjena sa stimulansima gvanilat ciklaze (riociguat)

teško zatajenje jetre

Nasljedne degenerativne bolesti retine (npr. nasljedni retinitis pigmentosa (mali broj ovih pacijenata ima nasljedne poremećaje retinalnih fosfodiesteraza))

Gubitak vida na jednom oku zbog prednje nearteritične ishemijske optičke neuropatije, bez obzira da li je ova epizoda bila povezana s prethodnom upotrebom PDE-5 inhibitora ili ne

Arterijska hipotenzija (BP< 90/50 мм рт. ст.)

Teška kardiovaskularna bolest (npr. teška srčana insuficijencija, nestabilna angina pektoris)

Infarkt miokarda u posljednjih 6 mjeseci

Moždani udar u posljednjih 6 mjeseci

Istovremena upotreba sa inhibitorima izoenzima CYP3A4 (npr. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, eritromicin, sakvinavir, klaritromicin)

Istovremena primjena lijekova za liječenje plućne arterijske hipertenzije (bosentan, iloprost) i lijekova koji sadrže sildenafil ili bilo koji drugi inhibitor PDE-5

Muškarci s rijetkim nasljednim problemima netolerancije galaktoze, Lapp laktaze ili sindroma malapsorpcije glukoze-galaktoze

Istodobna primjena s drugim oralnim ili lokalnim lijekovima za liječenje erektilne disfunkcije

Pažljivo:

§ anatomski deformitet penisa (uključujući angulaciju, kavernoznu fibrozu ili Peyronijevu bolest)

§ bolesti koje predisponiraju nastanak prijapizma (kao što je anemija srpastih ćelija (anomalija crvenih krvnih zrnaca), multipli mijelom (karcinom koštane srži) ili leukemija (rak krvnih zrnaca))

§ problemi sa zgrušavanjem krvi (hemofilija)

§ bolesti praćene krvarenjem

§ egzacerbacija peptičkog ulkusa želuca ili dvanaestopalačnog creva

§ Istovremena primjena s lijekovima grupe alfa-adrenergičkih blokatora

Prema registrovanim indikacijama, lijek nije namijenjen za primjenu kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina i kod žena.

Drug Interactions

Učinak drugih lijekova na sildenafil

In vivo studije

Uz istovremenu primjenu sildenafila s inhibitorima CYP3A4 (kao što su ketokonazol, eritromicin i cimetidin), uočeno je smanjenje klirensa sildenafila. Kod ove grupe pacijenata nema povećane učestalosti nuspojava, međutim, potrebno je započeti liječenje Viagrom® u početnoj dozi od 25 mg.

Istovremena primjena inhibitora HIV proteaze ritonavira, koji je snažan inhibitor citokroma P450, u ravnotežnom stanju (500 mg dva puta dnevno) sa sildenafilom (100 mg pojedinačna doza) dovodi do povećanja maksimalne koncentracije (Cmax) sildenafila za 300% (4 puta), kao i povećanje AUC sildenafila u plazmi za 1000% (11 puta). Nakon 24 sata, nivoi sildenafila u plazmi su približno 200 ng/mL u poređenju sa približno 5 ng/mL nakon samog sildenafila. Ovi podaci su u skladu sa izraženim efektima ritonavira na širok spektar supstrata citokroma P450. Na osnovu gore navedenih podataka, ne preporučuje se istovremena primjena sildenafila i ritonavira.

Viagra ne utiče na farmakokinetiku ritonavira.

Maksimalna doza sildenafila ni pod kojim okolnostima ne bi trebala prelaziti 25 mg u 48 sati.

Istovremena primjena inhibitora HIV proteaze sakvinavira, koji je inhibitor CYP3A4, u ravnotežnom stanju (1200 mg tri puta dnevno) sa sildenafilom (100 mg pojedinačna doza) dovodi do povećanja Cmax sildenafila za 140%, kao i kao povećanje AUC sildenafila za 210%. Sildenafil ne utiče na farmakokinetiku sakvinavira. Jači inhibitori CYP3A4, kao što su ketokonazol i itrakonazol, imaju izraženije dejstvo.

Uz pojedinačnu dozu sildenafila u dozi od 100 mg zajedno sa eritromicinom, umjerenim inhibitorom CYP3A4, u stanju dinamičke ravnoteže (500 mg dva puta dnevno tokom 5 dana), dolazi do povećanja sistemske izloženosti sildenafila za 182% (utvrđeno prema AUC vrijednosti).

Azitromicin (u dozi od 500 mg dnevno tijekom 3 dana) ne utječe na AUC, Cmax, Tmax, konstantu brzine eliminacije ili kasnije poluvrijeme eliminacije sildenafila ili njegovog glavnog cirkulirajućeg metabolita.

Istovremena primjena cimetidina (800 mg), koji je inhibitor citokroma P450 i nespecifični inhibitor CYP3A4 sa sildenafilom (u dozi od 50 mg) kod zdravih dobrovoljaca, uzrokuje povećanje koncentracije sildenafila u plazmi za 56%. .

Sok od grejpfruta je slab inhibitor metabolizma posredovanog CYP3A4 u crijevnom zidu i može uzrokovati umjereno povećanje nivoa sildenafila u plazmi.

Jedna doza antacida (magnezijum hidroksida/aluminijum hidroksida) ne utiče na bioraspoloživost sildenafila.

CYP2C9 inhibitori (tolbutamid, varfarin i fenitoin) receptori i induktori metaboličke aktivnosti P450 (rifampicin, barbiturati) ne utiču na farmakokinetiku sildenafila.

Istodobna primjena antagonista endotelina bosentana (umjerenog induktora CYP3A4, CYP2C9 i vjerovatno CYP2C19) u stanju ravnoteže (125 mg dva puta dnevno) sa sildenafilom u stanju ravnoteže (80 mg tri puta dnevno) rezultirala je smanjenjem AUC i Cmax za sildenafil za 62,6% i 55,4% respektivno. Stoga se vjeruje da istovremena primjena s jakim induktorima CYP3A4, kao što je rifampin, uzrokuje izraženije smanjenje koncentracije sildenafila u plazmi.

Istovremena primjena s drugim inhibitorima PDE-5 ili drugim tretmanima za erektilnu disfunkciju

Sigurnost i djelotvornost sildenafila u kombinaciji s drugim inhibitorima PDE5 ili drugim lijekovima koji sadrže sildenafil za liječenje plućne arterijske hipertenzije (PAH) ili drugim lijekovima za liječenje erektilne disfunkcije nisu proučavane. S tim u vezi, upotreba ovakvih kombinacija lijekova se ne preporučuje.

Nicorandil je hibrid aktivatora kalijumovih kanala i nitrata. Zbog nitratne komponente, potencijalno je sposoban da stupi u ozbiljne interakcije sa sildenafilom.

Učinak sildenafila na druge lijekove

In vitro studije

Podaci o interakciji sildenafila sa nespecifičnim inhibitorima fosfodiesteraze, kao što su teofilin ili dipiridamol, nisu dostupni.

In vivo studije

U skladu s poznatim djelovanjem sildenafila na NO/cGMP signalni put, sildenafil je sposoban pojačati hipotenzivni učinak nitrata, odnosno značajno smanjenje krvnog tlaka. Stoga je kontraindicirana njegova istovremena primjena s donorima dušikovog oksida (amil nitrit) ili nitrata u bilo kojem obliku.

Riociguat

U kliničkim studijama, riociguat je pojačao hipotenzivni učinak PDE-5 inhibitora. Podaci o povoljnom kliničkom učinku primjene ove kombinacije u ispitivanoj populaciji su izostali. Istovremena primjena riociguata s inhibitorima PDE-5, uključujući sildenafil, je kontraindicirana.

Istovremeni prijem sa alfa-blokatorima

Preporuča se oprezno primjenjivati sildenafil kod pacijenata koji uzimaju lijekove iz skupine alfa blokatora, jer njihova istovremena primjena može dovesti do simptomatske arterijske hipotenzije kod nekih osjetljivih pacijenata. Najvjerovatnije se to može primijetiti unutar 4 sata nakon uzimanja doze sildenafila. Kako bi se smanjio rizik od razvoja posturalne arterijske hipotenzije, potrebno je postići stanje hemodinamske stabilnosti kod pacijenata koji se liječe alfa-blokatorima prije početka liječenja sildenafilom. Treba razmotriti mogućnost primjene sildenafila, počevši od doze od 25 mg. Osim toga, kliničari bi trebali uputiti pacijente šta da rade ako se jave simptomi posturalne hipotenzije.

Uz istovremenu primjenu sildenafila i doksazosina kod pacijenata stabiliziranih terapijom doksazosinom, prijavljeni su rijetki slučajevi simptomatske arterijske hipotenzije, vrtoglavice i presinkope, ali ne i sinkope.

Uz istovremenu primjenu sildenafila (u dozi od 50 mg) sa tolbutamidom (u dozi od 250 mg) ili varfarinom (u dozi od 40 mg), koji se oba metaboliziraju putem CYP2C9, nisu pronađene značajne interakcije.

Sildenafil (u dozi od 50 mg) ne doprinosi produženju vremena krvarenja uzrokovanog uzimanjem acetilsalicilne kiseline (u dozi od 150 mg).

Sildenafil (u dozi od 50 mg) ne povećava hipotenzivni učinak alkohola kod zdravih dobrovoljaca pri prosječnom maksimalnom nivou alkohola u krvi od 80 mg/dl.

Kombinacijom sljedećih klasa antihipertenzivnih lijekova: diuretika, beta-blokatora, ACE inhibitora, antagonista angiotenzina II, antihipertenziva (vazodilatatora i centralno djelujućih), adrenergičkih neuroblokatora, blokatora kalcijevih kanala i alfa-adrenergičkih blokatora - nije otkrivena razlika u profil efekta kod pacijenata koji uzimaju sildenafil u poređenju sa pacijentima koji su primali placebo. U posebnim studijama interakcija lijekova u kojima se sildenafil (u dozi od 100 mg) koristio istovremeno s amlodipinom kod pacijenata s arterijskom hipertenzijom, dodatno smanjenje sistoličkog krvnog tlaka u ležećem položaju iznosilo je 8 mm. rt. Art. Odgovarajuće dodatno smanjenje dijastoličkog krvnog pritiska u ležećem položaju bilo je 7 mm. rt. Art. Ova dodatna sniženja krvnog pritiska bila su po veličini slična onima uočenim kada se sildenafil koristio kod zdravih dobrovoljaca kao monoterapija.

Sildenafil (u dozi od 100 mg) ne utiče na farmakokinetiku u stanju dinamičke ravnoteže inhibitora HIV proteaze sakvinavira i ritonavira, od kojih su oba supstrati CYP3A4.

Kada se koristi istovremeno s bosentanom, sildenafil u stanju dinamičke ravnoteže (80 mg tri puta dnevno) uzrokuje povećanje AUC i Cmax bosentana (125 mg dva puta dnevno) za 49,8%, odnosno 42%, kod zdravih muških dobrovoljaca.

specialne instrukcije

Da bi se dijagnosticirala erektilna disfunkcija i utvrdili njeni mogući osnovni uzroci, prije razmatranja farmakološkog liječenja potrebno je obaviti anamnezu i fizički pregled.

Faktori rizika za kardiovaskularne bolesti

Prije početka liječenja erektilne disfunkcije, ljekar koji prisustvuje treba procijeniti kardiovaskularni status svojih pacijenata, jer postoji određeni stepen rizika od srčanih komplikacija povezanih sa seksualnom aktivnošću.

Prije propisivanja sildenafila, liječnici treba pažljivo razmotriti mogućnost štetnih učinaka vazodilatacijskog djelovanja ovog lijeka na stanje pacijenata sa određenim osnovnim bolestima, posebno u kombinaciji sa seksualnom aktivnošću. U grupu preosjetljivosti na vazodilatatore spadaju bolesnici sa suženjem izlaznog trakta lijeve komore (npr. stenoza aortnog zalistka, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija), kao i bolesnici sa rijetkim sindromom višestruke sistemske atrofije, koji se manifestuje teškim stepenom poremećene autonomne kontrole krvnog pritiska. .

Sildenafil dovodi do blagog i kratkotrajnog sniženja krvnog tlaka, koji u većini slučajeva nema kliničke manifestacije. Prosječno maksimalno smanjenje sistoličkog krvnog tlaka u ležećem položaju nakon oralne primjene sildenafila u dozi od 100 mg bilo je 8,4 mm Hg. Art. Odgovarajuća promjena dijastoličkog krvnog tlaka u ležećem položaju bila je 5,5 mm. rt. Art. Ova smanjenja krvnog pritiska su u skladu sa vazodilatacionim efektima sildenafila, verovatno zbog povećanih nivoa cGMP u glatkim mišićima krvnih sudova. Jedna oralna doza sildenafila do 100 mg kod zdravih dobrovoljaca nije izazvala nikakve klinički značajne promjene EKG-a.

U bolesnika s teškom ishemijskom bolešću srca (CHD), sildenafil u dozi od 100 mg nije utjecao na minutni volumen srca i nije smanjio protok krvi kroz stenozirane koronarne arterije.

Viagra® pojačava hipotenzivni efekat nitrata.

U skladu sa dejstvom Viagre® na metabolički put „dušikov oksid/ciklični gvanozin monofosfat (cGMP)“, sildenafil je sposoban da pojača hipotenzivni efekat nitrata, stoga se istovremeno koristi sa donatorima azot oksida (kao što je amil nitrit) ili nitrati su kontraindicirani u bilo kojem obliku.

Tokom postregistracionog perioda prijavljeni su slučajevi ozbiljnih kardiovaskularnih komplikacija, uključujući infarkt miokarda, nestabilnu anginu pektoris, iznenadnu srčanu smrt, ventrikularnu aritmiju, cerebrovaskularno krvarenje, prolazni ishemijski napad, arterijsku hipertenziju i arterijsku hipotenziju tokom primene sildenafila. Većina, ali ne i svi, ovih pacijenata su imali prethodne kardiovaskularne faktore rizika. Mnogi od ovih događaja su prijavljeni tokom ili ubrzo nakon seksualnog odnosa, a nekoliko je prijavljeno ubrzo nakon uzimanja sildenafila bez seksualne aktivnosti. Nije moguće utvrditi da li su ovi događaji bili direktno povezani sa upotrebom sildenafila, seksualnom aktivnošću, postojećom kardiovaskularnom bolešću, kombinacijom ovih faktora ili drugim faktorima.

Prijapizam

Lijekove za liječenje erektilne disfunkcije, uključujući sildenafil, treba oprezno primjenjivati kod pacijenata s anatomskim deformitetom penisa (kao što je angulacija, kavernozna fibroza ili Peyroniejeva bolest), kao i kod pacijenata sa bolestima koje predisponiraju nastanku penisa. prijapizam (kao što je anemija falciformnih ćelija, multipli mijelom ili leukemija).

Tokom postregistracijske upotrebe sildenafila, prijavljeni su slučajevi produžene erekcije i prijapizma. U slučaju da erekcija traje duže od 4 sata, pacijent treba hitno potražiti medicinsku pomoć. Ako se ne liječi, prijapizam može dovesti do oštećenja tkiva penisa i nepovratnog gubitka potencije.

Uticaj na vid

Zabilježeni su slučajevi oštećenja vida u vezi sa uzimanjem sildenafila i drugih PDE-5 inhibitora, odnosno rijetke bolesti - prednje nearteritične ishemijske optičke neuropatije. U slučaju bilo kakvog poremećaja vidne oštrine, morate prestati sa uzimanjem Viagre® i konsultovati se sa lekarom.

Utjecaj na zgrušavanje krvi

In vitro studije sa ljudskim trombocitima pokazuju da sildenafil pojačava antitrombocitni učinak natrijum nitroprusida. Nema podataka o sigurnosti primjene sildenafila kod pacijenata s poremećajima krvarenja ili aktivnim peptičkim ulkusom, pa se sildenafil treba koristiti nakon pažljive procjene omjera koristi i rizika.

Viagra se ne smije koristiti kod muškaraca s rijetkom nasljednom netolerancijom na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili sindromom malapsorpcije glukoze-galaktoze, zbog sadržaja laktoze u ljusci lijeka.

Trudnoća i dojenje

Viagra® nije indicirana za upotrebu od strane žena.

Nisu sprovedene odgovarajuće i strogo kontrolisane studije upotrebe Viagre® kod trudnica i dojilja.

reproduktivnu funkciju

Učinak lijeka na pokretljivost ili morfologiju sperme nakon jednokratne oralne doze sildenafila u dozi od 100 mg nije pronađen.

Značajke utjecaja lijeka na sposobnost upravljanja motornim vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

Učinak sildenafila na sposobnost upravljanja vozilima ili upravljanja potencijalno opasnim mašinama nije proučavan.

Prije upravljanja vozilima ili rada s mehanizmima, pacijenti treba da saznaju kako njihovo tijelo reagira na uzimanje Viagre®, zbog nuspojava lijeka, kao što su vrtoglavica i oštećenje vidne percepcije.

Predoziranje

Nuspojave prijavljene u studijama s jednom dozom lijeka u dozi do 800 mg uz sudjelovanje dobrovoljaca bile su uporedive s onima uočenim s nižim dozama lijeka, ali su njihova učestalost i težina bile veće. Uzimanje većih doza Viagre® (200 mg) ne dovodi do povećanja efikasnosti lijeka, već samo do povećanja učestalosti neželjenih reakcija (glavobolja, hiperemija, vrtoglavica, dispepsija, začepljenost nosa i oštećenje vidne percepcije) .

Rok trajanja

Ne koristiti nakon isteka roka trajanja.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Na recept

Proizvođač

Fareva Amboise,

Industriale Zone -29 Route des Industries

37530 Poce-sur-Cisse, Francuska

Najpoznatiji lijek za brzo jačanje erekcije kod muškaraca, prvi koji se pojavio na farmaceutskom tržištu, je Viagra, koja uključuje sildenafil.

Ova aktivna komponenta pomaže opuštanju glatkih mišića penisa, što dovodi do obimnijeg punjenja krvlju. Kao rezultat - uporna potencija, povećana seksualna želja, dugotrajna erekcija. Potpuniji opis djelovanja i karakteristika lijeka sadržan je u uputama za njegovu upotrebu.

Aktivni sastojak lijeka je sildenafil citrat. Dodatni sastav Viagre uključuje:

kalcijum hidrogen fosfat bezvodni;
magnezijum stearat;
kroskarmeloza natrij;
titanijum dioksid;
treacetin;
mikrokristalna celuloza;
hipromeloza;
boja.

Takođe u Viagri, sastav tablete uključuje laktozu. Prisustvo ove komponente treba uzeti u obzir kod osoba koje pate od alergijskih reakcija, jer. može izazvati reakcije netolerancije.

Obrazac za oslobađanje

Lijek je dostupan u obliku plavih filmom obloženih tableta. Svaka Viagra pilula sadrži aktivni sastojak u količini od 50 ili 100 mg. Tablete su u obliku dijamanta, čiji su rubovi odsječeni ili blago zaobljeni.

Obostrano su konveksni, svaka ima svoju gravuru: naziv proizvođača "Pfizer" (Pfizer) i dozu aktivne tvari koja je dio ove Viagre tablete.

Tablete se pakuju u aluminijumske blistere po jedan ili četiri komada. Ovi blisteri su upakovani u kartonsko pakovanje zajedno sa napomenom uz lek.

Farmakodinamika

Tokom seksualnog uzbuđenja, u tijelu muškarca pokreću se hemijske reakcije. Seksualna privlačnost koja se doživljava prema ženskom spolu izaziva iritaciju kavernoznih tijela penisa i oslobađanje dušikovog oksida.

Ovaj efekat izaziva sintezu gvanilat ciklaze, posebnog enzima koji povećava nivo cGMP (ciklički gvanozin monofosfat). Zadatak cGMP-a je da ublaži spazam iz glatkih mišića penisa kako bi im omogućio veći protok krvi.

Viagra sadrži sildenafil, efikasnu komponentu koja pripada grupi selektivnih inhibitora fosfodiestraze tipa 5 (PDE5). Ove tvari aktivno djeluju na ciklički gvanozin monofosfat, doprinoseći njegovom razgradnji u kavernoznim tijelima i oslobađanju dušikovog oksida.

Ako je neki od farmakoloških procesa u tijelu muškarca poremećen, to utiče na njegovo seksualno zdravlje. Upotreba Viagre pomaže u njihovoj normalizaciji, čime se vraćaju prirodne funkcije genitalnih organa.

Vrijedi uzeti u obzir da bez dušikovog oksida neće započeti nikakve druge reakcije u spolnim žlijezdama, što znači da će uzimanje lijeka biti beskorisno. Da bi tablete djelovale, tip mora biti uključen, jer. upravo seksualno uzbuđenje daje poticaj početku oksidacijske reakcije.

Kako pokazuju različite kliničke studije, lijek lako i pozitivno podnose pacijenti različite dobi koji nemaju kronične bolesti. Promjene u rezultatima krvnih pretraga kod jednokratne primjene 100 miligrama sildenafila nisu uočene.

Farmakokinetika

Nakon ulaska u želudac, tablete se otapaju, a njihov sadržaj se vrlo brzo apsorbira u njegove zidove. U kombinaciji s laganim obrocima ili nakon nanošenja na prazan želudac, učinak se javlja u prosjeku nakon sat vremena.

Prema kliničkim ispitivanjima, vrijeme za pojavu trajne erekcije varira od 30 do 120 minuta i ovisi o individualnim karakteristikama tijela pacijenta.

Ako na obilnoj večeri popijete tabletu začinjenu masnim jelima, to će usporiti apsorpciju aktivnog sastojka, a reakcija na nju će se javiti kasnije, u prosjeku, za još jedan sat. Metabolizam lijeka 80% obavlja jetra, a izlučuje ga crijeva zajedno sa izmetom. Još oko 13% izlazi iz tijela s urinom, preostali metaboliti se izlučuju znojem.

Apsorpcija, distribucija i izlučivanje metabolita Viagre kod pacijenata starijih od 65 godina i muškaraca sa bubrežnom bolešću nisu se promijenili. Kod momaka sa zatajenjem jetre i patologijama hematopoetskog organa bilježi se povećanje vremena propadanja i izlučivanja komponenti lijeka.

Kod jačeg spola, oboljelog od ciroze jetre i akutnog zatajenja jetre, takve studije nisu rađene, stoga se liječenje sildenafilom za ovu kategoriju osoba ne preporučuje.

Indikacije za upotrebu

Upotreba Viagre je indicirana za muškarce koji imaju problema s erektilnom funkcijom: slaba, kratkotrajna erekcija, prijevremena ejakulacija, smanjena potencija. Ali lijek može pomoći samo onim pacijentima kod kojih su takvi poremećaji uzrokovani sljedećim razlozima:

starosne promjene u tijelu: nakon 40 godina, rad većine organa i sistema tijela usporava se kod predstavnika jačeg spola. S tim u vezi, smanjuje se sinteza seksualnog androgena, testosterona, što dovodi do poteškoća u intimnom životu;
loše navike: nikotin, narkotične supstance, alkoholna pića imaju destruktivni učinak;
stresne situacije: dugotrajna depresija, prekomjerni rad, psihološki stres i drugi slični faktori narušavaju psihoemocionalno zdravlje, što utječe na sposobnost postizanja pune erekcije;
sjedilački način života: dovodi do poremećene cirkulacije krvi u zdjelici, pojave stagnirajućih procesa, što pogoršava funkcioniranje cijelog genitourinarnog sistema;
nedostatak sna: posebno u kroničnom obliku, utiče na rad mozga i sintezu polnih hormona, nedostatak testosterona smanjuje seksualnu funkciju;
infekcije urinarnog trakta: prostatitis, uretritis, cistitis, itd.;
pothranjenost: nedostatak vitamina i korisnih elemenata u tragovima u prehrani dovodi do usporavanja rada svih važnih organa, uklj. i reproduktivni sistem;
psihološki faktori: neuspješno seksualno iskustvo, stid, sumnja u sebe, fobije i strahovi povezani s intimnim vezama, itd.

Svi ovi razlozi ne sprječavaju momka da osjeti seksualno uzbuđenje - glavni uvjet za uspješno djelovanje lijeka. Potencija i erekcije su takođe direktno prisutne, samo u oslabljenom stanju.

Ako su seksualni poremećaji uzrokovani ozbiljnim patologijama karličnih organa, anomalijama u njihovoj građi ili zdravstvenim poremećajima, u kojima jači spol nije u mogućnosti iskusiti seksualnu želju, upotreba Viagre će biti besmislena.

Uputstvo za upotrebu

Lijek se preporučuje uzimati u dozi od 50 mg dnevno. Standardna doza se može smanjiti za pola (do 25 mg) ako pacijent ima bolnu i dugotrajnu, više od šest sati, erekciju i druge neželjene reakcije tijela.

Takođe, lekar može udvostručiti dozu, do sto miligrama, ako rezultat uzimanja standardne doze ne ispunjava očekivanja pacijenta, a nema neželjenih efekata i osoba se oseća dobro.

Maksimalna dozvoljena dnevna doza je 100 mg sildenafila. Prilikom propisivanja, liječnik uzima u obzir rizike povezane s potencijalnom dobrošću za pacijenta i mogućom štetom koju će lijek donijeti tijelu.

Tablete treba uzeti jedan sat prije namjeravanog intimnog odnosa. Ako večer uključuje obilnu večeru sa masnim jelima, preporučljivo je uzeti tabletu sat vremena ranije.

Kontraindikacije za upotrebu

Uzimanje Viagre strogo je zabranjeno muškarcima koji imaju individualnu netoleranciju na bilo koju komponentu koja je dio lijeka, jer. to će izazvati teške alergijske reakcije. Također, apsolutne kontraindikacije uključuju patologije anatomske strukture ili razvoja genitalnih organa: deformiteti penisa, Peyronijevu bolest, kavernoznu fibrozu i druge.

predispozicija za krvarenje, posebno unutrašnje prirode;
čir na želucu ili dvanaestopalačnom crijevu, koji su u akutnoj fazi;
patologija jetre teške prirode (ciroza, akutno zatajenje, itd.);
bolesti hematopoetskog sistema: rak krvi, mijelom, anemija, prijapizam;
nizak ili visok krvni pritisak u teškom obliku;
bolesti kardiovaskularne prirode: poremećaji ritma, insuficijencija, anamneza infarkta miokarda itd.

Od trenutka prenošenja srčanog ili moždanog udara mora proći najmanje šest mjeseci. Strogo je zabranjeno i propisivanje lijeka djeci mlađoj od 18 godina, kao i muškarcima kojima je, prema medicinskim indikacijama, zabranjen seksualni odnos.

Neželjene reakcije

U većini slučajeva, pacijenti dobro podnose lijek, posebno u slučajevima kada se ne prekoračuje preporučena doza. Ali u vrlo rijetkim slučajevima, nuspojave su ipak zabilježene. To uključuje sljedeće reakcije:

neurološki: poremećaji centralnog nervnog sistema, poremećaj sna, vrtoglavica, povećan tonus mišića;
srčani mišić i krvožilni sistem: iznenadni naleti vrućine, glavobolje, opuštanje i grčevi glatkih mišića u stenama vena i arterija (vazodilatacija);
mišićno-koštani sistem: bol u zglobovima, grčevi mišića, bolovi u mišićima;
probavni sistem: mučnina, povraćanje, dijareja, zatvor, žgaravica, pojačano nadutost;
alergijske reakcije: osip na koži (urtikarija), svrab, peckanje, crvenilo;
disfunkcija osjetilnih organa: pogoršanje vidne oštrine, reakcije na jako svjetlo, poremećena percepcija boja, upalni procesi zarazne prirode (konjunktivitis);

gornji respiratorni trakt: otežano disanje, virusne infekcije grla, nosa i dušnika, začepljenost sinusa itd.;
organi genitourinarnog sistema: disfunkcija prostate, bakterijske infekcije urinarnog trakta, gljivične bolesti.

Zabilježeni su i slučajevi kada je uzimanje Viagre izazvalo razvoj sezonskih virusnih bolesti zbog oslabljenog imuniteta, pojave bolova u donjem dijelu leđa i leđa, nelagode u trbušnoj šupljini. Možda je takav fenomen kao što je prijapizam iznenadna snažna erekcija koja traje šest sati ili više, u kojoj pacijent osjeća bol.

Predoziranje

Dnevna doza sildenafila ne smije prelaziti 100 miligrama. Ako je pacijent slučajno uzeo preveliku dozu, treba odmah potražiti liječničku pomoć, bez obzira na prisutnost teških reakcija organizma.

Interakcija sa drugim hemikalijama

Komponente koje čine Viagra nisu kompatibilne sa svim hemikalijama, te stoga mogu uzrokovati promjenu u djelovanju drugih lijekova. Prije početka liječenja sildenafilom, trebate obavijestiti svog liječnika o svim lijekovima koji se uzimaju za liječenje drugih bolesti ili kroničnih patologija.

Strogo je zabranjeno uzimati Viagru istovremeno s lijekovima koji sadrže nitrate. To se ne može učiniti čak i ako se s vremena na vrijeme liječe i nisu trajne.

Hemijski procesi koji se pokreću u tijelu kada PDE5 inhibitori i nitrati dođu u kontakt, remete rad kardiovaskularnog sistema. To prijeti naglim padom krvnog tlaka, što može dovesti do smrti. Manje "bezopasne" posljedice takve kombinacije su vrtoglavica, gubitak svijesti, infarkt miokarda, moždani udar.

Najčešće se nitrati nalaze u lijekovima namijenjenim liječenju srčanih patologija, kao i u "lakim" lijekovima koji se prodaju u noćnim klubovima. Ako muškarac nije siguran da li njegov lijek sadrži nitrate, trebao bi od svog liječnika razjasniti njegovu kompatibilnost s Viagrom.

Do pogoršanja dobrobiti može doći uz istovremenu terapiju sildenafilom i alfa-blokatorima, koji su osnova lijekova namijenjenih liječenju arterijske hipertenzije i upalnih procesa u prostati.

Inkompatibilnost se manifestuje padom krvnog pritiska, opštom slabošću, vrtoglavicom. U tom slučaju liječenje treba započeti s minimalnom dozom od 25 mg aktivnog sastojka.

HIV pozitivni pacijenti koji uzimaju antiretrovirusnu terapiju takođe treba da budu oprezni kada uzimaju PDE-5 inhibitore. Za takve pacijente potreban je individualni odabir doze, trebalo bi započeti s minimumom.

Nemojte piti Viagru zajedno s drugim farmaceutskim proizvodima koji povećavaju potenciju ili su namijenjeni za liječenje erektilne disfunkcije. Štaviše, oblik ovih proizvoda nije bitan, pod zabranu su tablete, injekcije, vakuum pumpe, implantati itd.

Interakcija sa alkoholom

Etanol, koji se nalazi u svakom alkoholnom piću, izuzetno negativno utiče na rad svih unutrašnjih organa, a pre svega na krvotok.

Ovaj proizvod fermentacije usporava kretanje biološke tekućine, zbog čega se genitalije lošije pune, što se odražava na jačinu erekcije. U takvoj situaciji, upotreba lijekova obrnutog djelovanja (koji uključuje i Viagru) jednostavno je beskorisna.

Postoje i slučajevi kada je istovremena upotreba sildenafila i alkohola dovela do općeg pogoršanja dobrobiti, poremećaja koordinacije pokreta, tahikardije i bolova u grudima. Iz ovih razloga se ne preporučuje uzimanje Viagre i alkohola.

Analogi lijekova

Lijekovi koji mogu zamijeniti Viagru uključuju lijekove sličnog sastava (direktni analog) ili s istim terapijskim učinkom.

Lijekovi, čija je osnova sildenafil, su:

Vectra;
Viasil;
Wigrande;
Jenagra;
Dynamico;
Viagra Soft.

Potonji lijek također proizvodi Pfizer, a razlika od originala je u tome što se smije uzimati uz male doze alkohola.

Analozi terapijskog djelovanja uključuju lijekove koji imaju druge aktivne tvari. Obično se propisuju pacijentima s intolerancijom na sildenafil. Sljedeći farmaceutski proizvodi smatraju se najpopularnijim i najefikasnijim.

Cialis. Sadrži i PDE5 inhibitor, ali drugačijeg tipa - tadalafil. Dizajniran za povećanje potencije i jačanje erekcije kod muškaraca. Ima brži efekat, u proseku, erekcija se javlja 15-20 minuta nakon uzimanja pilule.

Impaza. Aktivni sastojak su afinitetno pročišćena antitijela na humanu endotelnu NO sintazu, mješavinu homeopatskih razblaženja C12, C30 i C200. Lijek se propisuje muškarcima koji pate od erektilne disfunkcije različitih vrsta.

Pogodno za pacijente koji uzimaju lijekove koji sadrže nitrate i koji pate od patologija srca i krvnih žila. Nema nuspojava i kontraindikacija, osim preosjetljivosti na komponente.

Verona. Prirodni preparat, koji se zasniva na ekstraktima lekovitog bilja: puzavog korena, tableta za spavanje, prelepe argyree, baršunastog graha koji svrbi. Ovaj dodatak prehrani se propisuje za erektilnu disfunkciju i poremećenu spermogenezu.

Indikovan je kurs od 1-2 kapsule dnevno, trajanje terapije određuje lekar.

Levitra. Aktivna tvar je vardenafil. Ima niz kontraindikacija i nuspojava, stoga je potrebna obavezna medicinska konsultacija. Uzima se 25-60 minuta prije namjeravanog intimnog kontakta, djelovanje traje 4-5 sati.

Prema kliničkim studijama, učinak upotrebe sličnih farmaceutskih proizvoda je gotovo isti. A to omogućava odabir najsigurnijeg i najefikasnijeg lijeka za muškarca po pristupačnoj cijeni.

Strogo je zabranjeno samostalno zamijeniti propisano sredstvo analognim. Izbor zamjene treba povjeriti specijalistu koji će uzeti u obzir osobitosti zdravstvenog stanja pacijenta i njegove želje.

Biljni analog Viagre

Speman se smatra kombinovanim lijekom koji je spreman konkurirati popularnoj Viagri. Zasnovan je na sledećim lekovitim biljem:

orchis;
asterkant dugolisni;
divlja salata;
spaljivanje dolichosa;
suvarnavanga;
beautiful argyrea;
puzajuća sidra;
mesh leptadenia;
biserna parmelija.

Ovaj alat je namijenjen poboljšanju reproduktivnih sposobnosti pacijenta: povećanju sinteze sperme, njihovoj aktivnosti, viskoznosti sperme, uklanjanju zagušenja u zdjelici.

I ovaj efekat ima pozitivan učinak na potenciju. Liječenje Spemanom je dugo, najmanje 4-6 mjeseci. Dnevno treba uzeti 6 tableta - dvije tri puta dnevno.

Rezultat je ne samo povećanje kvalitete intimnog života, već i jačanje imuniteta, zdrav protok krvi, obnavljanje funkcija prostate i povećanje ukupnog tonusa organizma.

Lijek praktički nema kontraindikacija i nuspojava, osim individualne netolerancije na komponente i alergijskih reakcija na njih.

Karakteristike lijeka

Viagru proizvodi njemačka farmaceutska kompanija Pfizer. Rok trajanja je 2 godine od datuma izdavanja. Lijek treba čuvati u originalnom pakovanju, na hladnom i suvom mestu van domašaja dece. Izdaje se na recept.

Takođe na temu

Od čega se sastoji Viagra: sastav tableta i njihove aktivne supstance

Viagra tablete za muškarce: upute, opis i prednosti

Hepatomegalija jetre: šta je to, eho znaci, kako liječiti

Divinity original sin 2 quests Coast Reaper

Divinity pumpa za ulje. Test za sva godišnja doba. Zmaj bez izvora